Buspirone：ユニークな抗不安剤の更新

Buspirone（BusPar）は、アザスピロデカネディオン抗抗酸化剤です。その作用メカニズムは非常に複雑ですが、現在の調査は、その主な神経薬理学的効果が5-HT1A受容体によって媒介されることを示しています。BuspironeはDA2自己受容体と5-HT2受容体にある程度の親和性を示すため、他の神経受容体システムが関与する可能性があります。神経受容器と二次メッセンジャーシステムの組み合わせた相互作用を通じて、セロトニンの合成と放出の阻害が生じることが提案されています。この作用は、背側eraの5-HT含有ニューロンの発火率の阻害につながります。ベンゾジアゼピンのそれとは異なるこの新しいプロファイルから、ブスピロンは抗けいれん的および筋弛緩性の特性を欠いており、鎮静のみを引き起こします。この薬は経口投与後に急速に吸収され、平均生物学的利用能は3.9％です。1回の経口投与後、平均排出半減期は2.1時間です。ブスピロンは、主にアルブミンおよびアルファ1-酸糖タンパク質に結合しています。活性代謝物1-（2-ピリミジニル）ピペラジン（1-PP）に代謝されます。1-PPの平均排除半減期は6.1時間です。ブスピロンは、全身性不安障害の治療に示されています。その有効性は、ベンゾジアゼピンに匹敵します。うつ病やパニック障害での使用には、さらなる調査が必要です。アルコールと組み合わせたり、単独で投与した場合、精神運動障害は検出されませんでした。乱用、依存、離脱症状は報告されていません。悪影響の頻度は低く、最も一般的な効果は頭痛、めまい、緊張、灯さです。Buspironeは薬物の公式に追加されるべきであり、精神薬理学の重要な追加を表す可能性があります。

Buspirone (Buspar) is a azaspirodecanedione anxiolytic agent. Its mechanism of action is extremely complex, but current investigations indicate that its main neuropharmacologic effects are mediated by the 5-HT1A receptors. Other neuroreceptor systems could be involved, as buspirone displays some affinity for DA2 autoreceptors and 5-HT2 receptors. It has been proposed that inhibition of synthesis and release of serotonin result through the combined interactions of neuroreceptors and secondary messenger systems. This action leads to inhibition of the firing rate of 5-HT-containing neurons in the dorsal raphe. From this novel profile, that differs from that of the benzodiazepines, buspirone lacks anticonvulsant and muscle-relaxant properties, and causes only minimal sedation. The drug is rapidly absorbed after oral administration, with a mean bioavailability of 3.9%. After a single oral dose, the mean elimination half-life is 2.1 hours. Buspirone is mainly bound to albumin and alpha 1-acid glycoprotein. It is metabolized to an active metabolite 1-(2-pyrimidinyl) piperazine (1-PP). The mean elimination half-life of 1-PP is 6.1 hours. Buspirone is indicated in the treatment of generalized anxiety disorders. Its efficacy is comparable to the benzodiazepines. Its use in depression and panic disorders requires further investigation. When combined with alcohol or given alone, psychomotor impairment was not detected. Abuse, dependence, and withdrawal symptoms have not been reported. The frequency of adverse effects is low, and the most common effects are headaches, dizziness, nervousness, and lightheadness. Buspirone should be added to drug formularies and could represent a significant addition in psychopharmacology.