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Medicinal chemistry (Shariqah (United Arab Emirates))20190101Vol.15issue(8)

新しいヒドラゾン誘導体の合成と、ヒトがん細胞における増殖阻害剤としての有効性の評価

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

背景:ヒドラジンヒドラゾンは、抗菌、抗炎症、抗ウイルス、または抗がん活性を示す生物活性化合物のグループを表しています。 目的:この研究では、ヒドラゾンのグループから新しい誘導体化合物を設計しました。 方法:新しい誘導体のグループは、ヒトがんおよび正常細胞における生存可能性アッセイによって評価されました。 結果:ジメチルピリジンヒドラゾンは、乳房、結腸癌細胞、ヒト黒色腫、膠芽腫の細胞増殖の強力な阻害を示しました。化合物12は、低ミリモル濃度で薬物耐性表現型(MCF-7/DXおよびLOVODX)を示す癌細胞の増殖を阻害しました。一方、化合物2、4、7、12により、抗メラノーマ活性が明らかになりました。 結論:現在の結果は、新たに合成されたヒドラジン誘導体が、新しい抗がん剤と耐性阻害剤の設計のための優れた塩基であることを強調しました。

背景:ヒドラジンヒドラゾンは、抗菌、抗炎症、抗ウイルス、または抗がん活性を示す生物活性化合物のグループを表しています。 目的:この研究では、ヒドラゾンのグループから新しい誘導体化合物を設計しました。 方法:新しい誘導体のグループは、ヒトがんおよび正常細胞における生存可能性アッセイによって評価されました。 結果:ジメチルピリジンヒドラゾンは、乳房、結腸癌細胞、ヒト黒色腫、膠芽腫の細胞増殖の強力な阻害を示しました。化合物12は、低ミリモル濃度で薬物耐性表現型(MCF-7/DXおよびLOVODX)を示す癌細胞の増殖を阻害しました。一方、化合物2、4、7、12により、抗メラノーマ活性が明らかになりました。 結論:現在の結果は、新たに合成されたヒドラジン誘導体が、新しい抗がん剤と耐性阻害剤の設計のための優れた塩基であることを強調しました。

BACKGROUND: Hydrazine-hydrazones represent a group of bioactive compounds that display antibacterial, anti-inflammatory, antiviral or anticancer activities. OBJECTIVE: In this study, we designed new derivative compounds from groups of hydrazones. METHODS: The group of new derivatives was evaluated by the viability assay in human cancer and normal cells. RESULTS: The dimethylpyridine hydrazones showed potent inhibition of cell proliferation of breast, colon cancer cells, human melanoma and glioblastoma. Compound 12 inhibited proliferation of cancer cells exhibiting a drug-resistant phenotype (MCF-7/DX and LoVoDX) at low millimolar concentrations. Whereas, antimelanoma activity was revealed by Compounds 2, 4, 7 and 12. CONCLUSION: The present results highlighted newly synthetized hydrazine derivatives an excellent base for the design of new anticancer agents and resistance inhibitors.

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