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新規ジエタノールアミングラフト高メトキシルペクチン（DGP） - アラビッチガム（AG）修飾モンモリロナイト（MMT）複合材料は、浮遊と粘膜吸血のメカニズムを組み合わせて、胃内ジプラシドンHCl（ZIP）送達のために開発されました。ジップ荷重粘土 - ビオポリマーマトリックスは、共有結合架橋剤、グルタルアルデヒド（GA）の存在下または非存在下で酢酸亜鉛を利用したイオノトロピックゲル化プロトコルによって達成されました。さまざまな製剤は、優れた薬物閉じ込め効率（DEE、％）と持続的な薬物放出プロファイルを示しました。これは、ポリマーブレンド（DGP：AG）比の影響を受け、フィラー（MMT）の存在を強化し、架橋手順を補強しました。最適な複合材料（F-3）は、61％のDEEと52％のQ8HのDEEを、顕著な浮力、ムチン吸着能力、生分解性で実証しました。F-3のリリースプロファイルは、フィッキアン拡散駆動型メカニズムを備えたコルスマイヤーペパスモデルに最適に適合しました。複合材料F-3へのムチン吸着は、フロンドリッチ等温線に続きました。複合材料の架橋（F-3）間のモル質量は、採用されたフローリーリュナー方程式を計算したもので、温度とともに増加しました。さらに、熱、X線、赤外線分析により、結晶薬のアモルファス形態への特定の範囲の変換を除いて、複合材料の互換性のある薬物環境が確認されました。SEMの研究により、複合材料の球形の形態が明らかになりました。したがって、新しく開発されたDGP-AG-MMT複合材料は、長期間にわたる胃腸ZIP送達に適しています。
新規ジエタノールアミングラフト高メトキシルペクチン（DGP） - アラビッチガム（AG）修飾モンモリロナイト（MMT）複合材料は、浮遊と粘膜吸血のメカニズムを組み合わせて、胃内ジプラシドンHCl（ZIP）送達のために開発されました。ジップ荷重粘土 - ビオポリマーマトリックスは、共有結合架橋剤、グルタルアルデヒド（GA）の存在下または非存在下で酢酸亜鉛を利用したイオノトロピックゲル化プロトコルによって達成されました。さまざまな製剤は、優れた薬物閉じ込め効率（DEE、％）と持続的な薬物放出プロファイルを示しました。これは、ポリマーブレンド（DGP：AG）比の影響を受け、フィラー（MMT）の存在を強化し、架橋手順を補強しました。最適な複合材料（F-3）は、61％のDEEと52％のQ8HのDEEを、顕著な浮力、ムチン吸着能力、生分解性で実証しました。F-3のリリースプロファイルは、フィッキアン拡散駆動型メカニズムを備えたコルスマイヤーペパスモデルに最適に適合しました。複合材料F-3へのムチン吸着は、フロンドリッチ等温線に続きました。複合材料の架橋（F-3）間のモル質量は、採用されたフローリーリュナー方程式を計算したもので、温度とともに増加しました。さらに、熱、X線、赤外線分析により、結晶薬のアモルファス形態への特定の範囲の変換を除いて、複合材料の互換性のある薬物環境が確認されました。SEMの研究により、複合材料の球形の形態が明らかになりました。したがって、新しく開発されたDGP-AG-MMT複合材料は、長期間にわたる胃腸ZIP送達に適しています。
Novel diethanolamine-grafted high-methoxyl pectin (DGP)-arabic gum (AG) modified montmorillonite (MMT) composites were developed for intragastric ziprasidone HCl (ZIP) delivery by combining floating and mucoadhesion mechanisms. The ZIP-loaded clay-biopolymer matrices were accomplished by ionotropic gelation protocol utilizing zinc acetate in the presence or absence of covalent crosslinker, glutaraldehyde (GA). Various formulations exhibited excellent drug entrapment efficiency (DEE, %) and sustained drug release profiles, which were influenced by the polymer-blend (DGP:AG) ratios, reinforcing filler (MMT) existence and crosslinking procedure. The optimal composites (F-3) demonstrated DEE of 61% and Q8h of 52% with outstanding buoyancy, mucin adsorption ability and biodegradability. The release profile of F-3 was best fitted in the Korsmeyer-Peppas model with Fickian diffusion driven mechanism. The mucin adsorption to composites F-3 followed Freundlich isotherms. The molar mass between crosslinks of composites (F-3) calculated employing Flory-Rehner equation was increased with temperature. Moreover, the thermal, X-ray and infrared analyses confirmed a compatible environment of drug in the composites, except certain extent of transformation of the crystalline drug to its amorphous form. The SEM studies revealed the spherical morphology of the composites. Thus, the newly developed DGP-AG-MMT composites are appropriate for gastroretentive ZIP delivery over an extended period of time.
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