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オクトクリレン（OC）は、サンスクリーンやその他のパーソナルケア製品で使用されるUVフィルターですが、安定化のためにポリマーや食品接触材料でも使用されます。この研究では、約の経口投与後のヒトOC代謝と尿排泄を調査します。3人の男性ボランティアにおける5 mg OC [≙61.8-89.5µg/（kg体重）]。スクリーニングアプローチでは、6つの尿中OC代謝物を暫定的に特定しました。3つの腎除去速度論は、本物の標準を使用して定量的に調査されました：サイドチェーン酸化生成物2-エチル-5-ヒドロキシヘキシル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート（5OH-OC）、ベータ酸化生成物2-（カーボキシマル）ブチル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート（Dinor OCカルボキシル酸; DoCCA）、およびエステル加水分解生成物2-Cyano-3,3-ジフェニルアクリル酸（CPAA）。CPAAは主要な尿中代謝物であり、OC用量の45％（範囲40〜50％）を表しています。5OH-OCとDOCCAは、それぞれ低いが非常に一貫した腎変換因子を持つマイナーな代謝物のみでした。ピーク尿中代謝物濃度は、投与後3.2時間から4.2時間の間に観察されました。3つの代謝産物はすべて、doCCAのかなり長い除去の半減期を持つ二相排出速度で排泄されました（第1相：3.0時間：16時間：16時間）およびCPAA（5.7時間および16時間）と比較して5OH-OC（1.3時間および16時間）6.4 h）。すべての5OH-OCの99％は、DOCCAの82％とCPAAの77％と比較して24時間以内に排泄されました。皮膚曝露後、尿中の同様の比率の同じ代謝物を検出しましたが、はるかに低い濃度でかなり遅れた除去で検出しました。
オクトクリレン（OC）は、サンスクリーンやその他のパーソナルケア製品で使用されるUVフィルターですが、安定化のためにポリマーや食品接触材料でも使用されます。この研究では、約の経口投与後のヒトOC代謝と尿排泄を調査します。3人の男性ボランティアにおける5 mg OC [≙61.8-89.5µg/（kg体重）]。スクリーニングアプローチでは、6つの尿中OC代謝物を暫定的に特定しました。3つの腎除去速度論は、本物の標準を使用して定量的に調査されました：サイドチェーン酸化生成物2-エチル-5-ヒドロキシヘキシル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート（5OH-OC）、ベータ酸化生成物2-（カーボキシマル）ブチル2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート（Dinor OCカルボキシル酸; DoCCA）、およびエステル加水分解生成物2-Cyano-3,3-ジフェニルアクリル酸（CPAA）。CPAAは主要な尿中代謝物であり、OC用量の45％（範囲40〜50％）を表しています。5OH-OCとDOCCAは、それぞれ低いが非常に一貫した腎変換因子を持つマイナーな代謝物のみでした。ピーク尿中代謝物濃度は、投与後3.2時間から4.2時間の間に観察されました。3つの代謝産物はすべて、doCCAのかなり長い除去の半減期を持つ二相排出速度で排泄されました（第1相：3.0時間：16時間：16時間）およびCPAA（5.7時間および16時間）と比較して5OH-OC（1.3時間および16時間）6.4 h）。すべての5OH-OCの99％は、DOCCAの82％とCPAAの77％と比較して24時間以内に排泄されました。皮膚曝露後、尿中の同様の比率の同じ代謝物を検出しましたが、はるかに低い濃度でかなり遅れた除去で検出しました。
Octocrylene (OC) is a UV filter used in sun screens and other personal care products, but also in polymers and food contact materials for stabilization. In this study, we investigate human OC metabolism and urinary excretion after oral dosage of approx. 5 mg OC [≙ 61.8-89.5 µg/(kg body weight)] in three male volunteers. In a screening approach, we tentatively identified six urinary OC metabolites. For three, renal elimination kinetics was quantitatively investigated using authentic standards: the sidechain oxidation product 2-ethyl-5-hydroxyhexyl 2-cyano-3,3-diphenyl acrylate (5OH-OC), the beta-oxidation product 2-(carboxymethyl)butyl 2-cyano-3,3-diphenyl acrylate (dinor OC carboxylic acid; DOCCA), and the ester hydrolysis product 2-cyano-3,3-diphenylacrylic acid (CPAA). CPAA was the major urinary metabolite, representing 45% (range 40-50%) of the OC dose. 5OH-OC and DOCCA were only minor metabolites with low, but highly consistent renal conversion factors of 0.008% (0.005-0.011%) and 0.13% (0.11-0.16%), respectively. Peak urinary metabolite concentrations were observed between 3.2 h and 4.2 h postdose. All three metabolites were excreted with biphasic elimination kinetics, with considerably longer elimination half-lives for DOCCA (1st phase: 3.0 h; 2nd phase: 16 h) and CPAA (5.7 h and 16 h) compared to 5OH-OC (1.3 h and 6.4 h). 99% of all 5OH-OC was excreted within 24 h compared to 82% of DOCCA and 77% of CPAA. After dermal exposure, we detected the same metabolites with similar ratios in urine, however, at much lower concentrations and with considerably delayed elimination.
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