メチルフェニデートの類似体である4-フルオロメチルフェニデートによる分析的に確認された中毒

4-フルオロメチルフェニデート（4F-MPH）は、メチルフェニデート（MPH）のハロゲン化誘導体であり、注意欠陥多動性障害の治療に使用されるドーパミンおよびノルエピネフリンの再取り込み阻害剤です。過去数年間で、MPHに構造的に関連するいくつかの化合物は、親薬物に似た刺激的および陶酔効果を備えた新しい精神活性物質（NP）としてマークされていますが、より多くのドーパミン作動性活性を備えています。このレポートは、4F-MPHまでに分析的に確認された非致命的中毒の最初のケースを表しています。26歳の女性は、1週間続いた神経精神医学的および心臓学的症状を抱えて救急部門に入院し、その間にインターネット上でエルコクトゲンとして取得した4F-MPHという名前の粉末を嗅ぎました。患者は静脈内ジアゼパムで鎮静を必要とし、2日後にプロマジンとクエチアピンの処方で退院しました。押収された生成物は、ガスクロマトグラフィマス分析、液体クロマトグラフィー高解像度質量分析、および核磁気共鳴によって分析的に特徴付けられました。これらの分析により、産物の組成が4F-mphジアステレオマー（±） - トレオおよび（±） - エリトロ混合物として確認され、活性（±） - スレオ異性体の大きな普及がありました。まれな分析物を対象とした最小限の検証は、液体クロマトグラフィータンデム質量分析による生物学的サンプルの4F-MPHの定量化のために実行されました。精度（バイアス）と精度は、血液と尿の両方で±15％以内でした。（±）-Threo 4F-mphの血液および尿濃度は、それぞれ32 ng/mlおよび827 ng/mlでした。古典的な薬物（アヘン剤、メタドン、コカイン、大麻代謝産物、アンフェタミン、エクスタシー、LSD）、エタノール、ガスクロマトグラフィーマス分析による定性的スクリーン、および液体クロマトグラフィー - テンデム質量スペクタムによる50 NPの標的分析の分析。併存疾患も除外されました。これらのデータに基づいて、臨床症状は4F-MPHのみが原因であると想定できます。

4-Fluoromethylphenidate (4F-MPH) is an halogenated derivative of methylphenidate (MPH), a re-uptake inhibitor for dopamine and norepinephrine used for the treatment of attention deficit hyperactivity disorders. In the last few years, several compounds structurally related to MPH have been marked as new psychoactive substances (NPS) with stimulating and euphoric effects similar to the parent drug, but with more dopaminergic activity. This report represents the first case of an analytically confirmed non-fatal intoxication by 4F-MPH. A 26-year-old female was admitted to the emergency department with neuropsychiatric and cardiologic symptoms that lasted for a week, during which she sniffed a powder named 4F-MPH acquired as entactogen on the Internet. The patient required sedation with intravenous diazepam and was discharged two days later with a prescription of promazine and quetiapine. The seized product was analytically characterized by gas chromatography-mass spectrometry, liquid chromatography high-resolution mass spectrometry and nuclear magnetic resonance. These analyses confirmed the composition of the product as a 4F-MPH diastereomeric (±)-threo and (±)-erythro mixture, with a large preponderance of the active (±)-threo isomer. A minimal validation, intended for rare analytes, was performed for the quantification of 4F-MPH in the biological samples by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Accuracy (bias) and precision were within ±15% for both blood and urine. The blood and urine concentration of (±)-threo 4F-MPH were 32 ng/mL and 827 ng/mL, respectively. Analyses for classic drugs (opiates, methadone, cocaine, cannabis metabolites, amphetamines, ecstasy and LSD), ethanol, qualitative full screen by gas chromatography-mass spectrometry and targeted analysis for 50 NPS by liquid chromatography-tandem mass spectrometry tested negative; comorbidities were excluded, too. Based on these data, it can be assumed that the clinical manifestations were due to 4F-MPH only.