イメージング分析により、タクロリムス軟膏の製薬成分の分布を区別することができます

タクロリムス（TCR）のオリジナル軟膏と6種類のジェネリック医薬品の間の製薬成分の分布状態の違いを示しました。減衰総反射フーリエ変換赤外線（ATR FT-IR）分光法と共焦点ラマン顕微鏡を使用した2次元イメージングと深さ分析が、拡散特性、レオロジー特性、溶媒の量などの医薬品の評価に加えて、使用されました。TCR軟膏中の炭酸プロピレンやトリセチンなどの溶媒は、液滴を形成し、炭化水素油に分散しました。ワックス、白い蜜蝋、蜜蝋が他のドメインを形成しました。共焦点ラマン顕微鏡検査では、ゲルマニウムまたはガラスの表面に合体することなく、液滴のサイズを検出できます。ATR FT-IRと共焦点のラマンイメージングの組み合わせは、半固体製剤における医薬品成分の液滴のサイズと形状を明らかにするための強力なツールです。

We demonstrated the difference in the distribution state of pharmaceutical ingredients between tacrolimus (TCR) original ointment and six kinds of generic medicines. Two-dimensional imaging and depth analysis using attenuated total reflection Fourier transform infrared (ATR FT-IR) spectroscopy and confocal Raman microscopy were used, in addition to the evaluation of pharmaceutical properties, including spreading properties, rheological properties, and amount of solvent. The solvents, such as propylene carbonate and triacetin, in TCR ointments formed liquid droplets and dispersed in hydrocarbon oils. Waxes, white beeswax and beeswax, formed other domains. Confocal Raman microscopy could detect liquid droplet size without coalescence of that on germanium or glass surfaces. The combination of ATR FT-IR and confocal Raman imaging would be a powerful tool to reveal the size and shape of liquid droplets of pharmaceutical ingredients in semisolid formulations.