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肥満は、さまざまな慢性代謝疾患を引き起こす傾向があり、過去数年間の肥満の人々の世界集団の急速な増加が人々の注意を引き起こしました。腸に作用する一種の減量薬として、リパーゼ阻害剤は、中枢神経の副作用を引き起こさずに血流に入ることはありません。それらは代謝系に影響を与えないため、リパーゼ阻害剤と肥満は近年ホットスポットの1つになりました。グリコール酸は、リパーゼの半阻害濃度の値が17.29±0.14 mmと推定される新しい基質類似体阻害剤です。ラインウェーバーバークのプロットを使用して、グリコール酸によるリパーゼの阻害メカニズムは可逆的であり、阻害型は19.61±0.26 mmのKI値で競合阻害に属します。阻害速度論アッセイは、阻害速度の顕微鏡速度定数k+0が1.79×10-3 mm-1S-1であり、K-0が0.73×10-3 S-1であることを示しました。製品累積、蛍光消光、および分子シミュレーションのUV全波長スキャンの結果は、Lys137に結合することによりリパーゼとグリコール酸および基質競合を示していることも示しています。これにより、酸化触媒反応を阻害し、酵素と基質の産物を減少させるグリコール酸を抑えました。これにより、リパーゼ阻害剤の検索に新しい方向が追加され、抗肥満薬の開発に関する新しいアイデアが提供されます。
肥満は、さまざまな慢性代謝疾患を引き起こす傾向があり、過去数年間の肥満の人々の世界集団の急速な増加が人々の注意を引き起こしました。腸に作用する一種の減量薬として、リパーゼ阻害剤は、中枢神経の副作用を引き起こさずに血流に入ることはありません。それらは代謝系に影響を与えないため、リパーゼ阻害剤と肥満は近年ホットスポットの1つになりました。グリコール酸は、リパーゼの半阻害濃度の値が17.29±0.14 mmと推定される新しい基質類似体阻害剤です。ラインウェーバーバークのプロットを使用して、グリコール酸によるリパーゼの阻害メカニズムは可逆的であり、阻害型は19.61±0.26 mmのKI値で競合阻害に属します。阻害速度論アッセイは、阻害速度の顕微鏡速度定数k+0が1.79×10-3 mm-1S-1であり、K-0が0.73×10-3 S-1であることを示しました。製品累積、蛍光消光、および分子シミュレーションのUV全波長スキャンの結果は、Lys137に結合することによりリパーゼとグリコール酸および基質競合を示していることも示しています。これにより、酸化触媒反応を阻害し、酵素と基質の産物を減少させるグリコール酸を抑えました。これにより、リパーゼ阻害剤の検索に新しい方向が追加され、抗肥満薬の開発に関する新しいアイデアが提供されます。
Obesity is prone to cause a variety of chronic metabolic diseases, and it has aroused people's attention that the rapid increase in the global population of obese people in the past years. As a kind of weight-loss drug acting in the intestine, lipase inhibitor does not enter the bloodstream without producing central nervous side effects. Because they do not affect the metabolism system, lipase inhibitors and obesity have become one of the hot spots in recent years. Glycolic acid is a new substrate analog inhibitor with the value of the semi-inhibitory concentration of lipase is estimated to be 17.29 ± 0.14 mM. Using the plots of Lineweaver-Burk, the inhibition mechanism of lipase by glycolic acid was reversible and the inhibition type belongs to competitive inhibition with a KI value of 19.61 ± 0.26 mM. The inhibitory kinetics assay showed that the microscopic velocity constant k+0 of inhibition kinetics is 1.79 × 10-3 mM-1s-1, and k-0 is 0.73 × 10-3 s-1. The results of UV full-wavelength scanning on product cumulative, fluorescence quenching and molecular simulation also indicated that glycolic acid and substrate competitive with lipase by binding to Lys137. Thereby glycolic acid inhibiting the oxidation-catalyzed reaction and reducing the product of the enzyme and substrate. This adds a new direction for the search for lipase inhibitors and provides new ideas about the development of anti-obesity drugs.Communicated by Ramaswamy H. Sarma.
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