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Journal of biomolecular structure & dynamics2020Jul01Vol.38issue(10)

疎水性側鎖を伴う8-ヒドロキシキノリンとアミノ酸の5つの新規パラジウム(II)複合体:合成、特性評価、細胞毒性、DNAおよびBSA相互作用研究

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

金属ベースの抗がん剤の副作用と耐性により、タイプ[Pd(8-QO)(AA)]の5つのPD(II)錯体の新しいシリーズを合成するようになりました。ここで、8-QO = 8-ヒドロキシキノリンとAA =グリシン(-H)、アラニン(-CH3)、バリン(CH3)2)、ロイシン(-CH2-CH(CH3)2)、イソレシン(-CH3)CH2-CH3などの非極性脂肪族側鎖を有するアミノ酸の陰イオン。複合体は、FT-IR、UV-Vis、1つおよび2次元1H-NMR、元素分析および導電率測定の助けを借りて特徴付けられています。これらの特性評価データに基づいて、これらすべての複合体の4つの調整された四角平面ジオメトリが提案されています。化合物は、ヒト癌細胞株に対するin vitro活性、molt-4および50%の阻害濃度についてスクリーニングされ、MTT(3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロミド)アッセイによって確認されました。5つの新しく合成された化合物のうち4つが標準的な抗がん剤、シスプラチン、子牛胸腺DNA(標的として)との詳細な相互作用(BSA)との詳細な相互作用が吸収吸収スペクトル、蛍光スペクトル、蛍光スペクトル、およびイチジウムのブロミデン脱脱分化試験を利用することによっても実行されたことがわかったためです。これらの実験では、いくつかの結合および熱力学的パラメーターも計算されました。これらの結果は、水素結合とファンデルワールスの力が、CT-DNAとBSAとの金属複合体との相互作用に大きな役割を果たすことを示唆しています。

金属ベースの抗がん剤の副作用と耐性により、タイプ[Pd(8-QO)(AA)]の5つのPD(II)錯体の新しいシリーズを合成するようになりました。ここで、8-QO = 8-ヒドロキシキノリンとAA =グリシン(-H)、アラニン(-CH3)、バリン(CH3)2)、ロイシン(-CH2-CH(CH3)2)、イソレシン(-CH3)CH2-CH3などの非極性脂肪族側鎖を有するアミノ酸の陰イオン。複合体は、FT-IR、UV-Vis、1つおよび2次元1H-NMR、元素分析および導電率測定の助けを借りて特徴付けられています。これらの特性評価データに基づいて、これらすべての複合体の4つの調整された四角平面ジオメトリが提案されています。化合物は、ヒト癌細胞株に対するin vitro活性、molt-4および50%の阻害濃度についてスクリーニングされ、MTT(3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロミド)アッセイによって確認されました。5つの新しく合成された化合物のうち4つが標準的な抗がん剤、シスプラチン、子牛胸腺DNA(標的として)との詳細な相互作用(BSA)との詳細な相互作用が吸収吸収スペクトル、蛍光スペクトル、蛍光スペクトル、およびイチジウムのブロミデン脱脱分化試験を利用することによっても実行されたことがわかったためです。これらの実験では、いくつかの結合および熱力学的パラメーターも計算されました。これらの結果は、水素結合とファンデルワールスの力が、CT-DNAとBSAとの金属複合体との相互作用に大きな役割を果たすことを示唆しています。

The side effects and resistance of metal-based anticancer drugs prompted us to synthesis a novel series of five Pd(II) complexes of the type [Pd(8-QO)(AA)]; where 8-QO = anion of 8-hydroxyquinoline and AA = anions of amino acids having nonpolar aliphatic side chain such as glycine (-H), alanine (-CH3), valine (-CH(CH3)2), leucine (-CH2-CH(CH3)2) and isoleucine (-CH(CH3)CH2-CH3). The complexes have been characterized with the help of FT-IR, UV-Vis, one and two-dimensional 1H-NMR, elemental analysis and conductivity measurements. On the basis of these characterization data, a four coordinated square planar geometry for all of these complexes have been proposed. The compounds were screened for their in vitro activities against human cancer cell line, MOLT-4 and their 50% inhibition concentration were ascertained by means of MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay. Since four out of the five newly synthesized compounds were found to be more active than the standard anticancer drug, cisplatin, their detailed interaction with calf thymus DNA (as a target) and bovine serum albumin (BSA) (as a carrier) were also carried out by utilizing absorption spectra, fluorescence spectra and ethidium bromide displacement studies. In these experiments, several binding and thermodynamic parameters were also calculated. These results suggested that hydrogen binding and van der Waals forces play a major role in the interaction between metal complexes with CT-DNA and BSA.Communicated by Ramaswamy H. Sarma.

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