胃腸管のクルクミンの安定性と粘膜接着を改善するために、N-アセチルシステインで修飾されたBSAナノ粒子

クルクミン（CUR）の臨床的使用に対する主要な障害は、薬物の疎水性、低腸の吸収、および急速な代謝のために、生体利用能の低下です。この研究では、胃腸（GI）地域でのCURの安定性を改善し、粘膜接着を強化するための新しい経口薬物送達システムが構築されました。最初に、CURはウシ血清アルブミンナノ粒子（Cur-BSA-NPS）にカプセル化されました。次に、N-アセチルシステイン（NAC）修飾CUR-BSA-NPS（Cur-NBSA-NPS）が得られました。Cur-NBSA-NPの平均粒子サイズとゼータ電位は、それぞれ251.6 nmおよび-30.66 mVでした。カプセル化の効率と薬物負荷はそれぞれ85.79および10.9％でした。CUR-NBSA-NPは、持続的な放出特性を示し、シミュレートされたGI条件の安定性を顕著に強化しました。さらに、Cur-NBSA-NPの強化された粘膜接着も観察されました。MTTの研究では、CUR-NBSA-NPが経口投与に安全であることが示されました。全体として、NAC修飾BSA-NPSは、GI路のCUR安定性を改善し、粘膜接着を促進するための経口車両として潜在的に機能する可能性があります。

A major obstacle to the clinical use of curcumin (CUR) is its reduced bioavailability because of the drug's hydrophobic nature, low intestinal absorption, and rapid metabolism. In this study, a novel oral drug delivery system was constructed for improving the stability and enhancing mucoadhesion of CUR in the gastrointestinal (GI) tract. First, CUR was encapsulated in the bovine serum albumin nanoparticles (CUR-BSA-NPs). Then, N-acetyl cysteine (NAC)-modified CUR-BSA-NPs (CUR-NBSA-NPs) were obtained. The average particle size and zeta potential of CUR-NBSA-NPs were 251.6 nm and -30.66 mV, respectively; encapsulation efficiency and drug loading were 85.79 and 10.9%, respectively. CUR-NBSA-NPs exhibited a sustained release property and prominently enhanced stability in simulated GI conditions. Additionally, enhanced mucoadhesion of CUR-NBSA-NPs was also observed. An MTT study showed that the CUR-NBSA-NPs were safe for oral administration. Overall, NAC-modified BSA-NPs may potentially serve as an oral vehicle for improving CUR stability in the GI tract and enhancing mucoadhesion.