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The Journal of organic chemistry2019Aug16Vol.84issue(16)

救助に対するイオノフォリックマイコトキシンビューベリシン合成受容体のin vitro毒性を逆にする

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

ボーヴェリシン(BEA)とエンニアティンは、主に穀物に発生する毒性イオノファン性シクロデプシペプチドです。そのため、食品商品における彼らの存在は、公衆衛生に対する懸念をもたらします。現在まで、最近のヨーロッパの食品安全局は、長期毒性効果を評価するためのより多くのデータが必要であることに重点を置いていますが、食品サンプルにおけるBEAと誘導体の存在を検出するための適切な親和性試薬は利用できません。ここでは、さまざまなキャビティサイズと異なる疎水性ビルディングブロックを持つ人工受容体の小さなライブラリーの合成について報告します。固体支持体の受容体の1つを固定化すると、ビューベリチンが強力に保持され、サンプル前処理の固相抽出材料として有望な特性が明らかになりました。さらに、最も有望な受容体を伴うHEPG2細胞の治療は、ビューベリシン誘発性細胞毒性を著しく低下させ、合成受容体をイオノフォリック毒素に対する解毒剤として使用する可能性を示唆しています。

ボーヴェリシン(BEA)とエンニアティンは、主に穀物に発生する毒性イオノファン性シクロデプシペプチドです。そのため、食品商品における彼らの存在は、公衆衛生に対する懸念をもたらします。現在まで、最近のヨーロッパの食品安全局は、長期毒性効果を評価するためのより多くのデータが必要であることに重点を置いていますが、食品サンプルにおけるBEAと誘導体の存在を検出するための適切な親和性試薬は利用できません。ここでは、さまざまなキャビティサイズと異なる疎水性ビルディングブロックを持つ人工受容体の小さなライブラリーの合成について報告します。固体支持体の受容体の1つを固定化すると、ビューベリチンが強力に保持され、サンプル前処理の固相抽出材料として有望な特性が明らかになりました。さらに、最も有望な受容体を伴うHEPG2細胞の治療は、ビューベリシン誘発性細胞毒性を著しく低下させ、合成受容体をイオノフォリック毒素に対する解毒剤として使用する可能性を示唆しています。

Beauvericin (BEA) and enniatins are toxic ionophoric cyclodepsipeptides that mainly occur in grains. As such, their presence in food commodities poses a concern for public health. To date, despite recent European Food Safety Authority emphasis on the need for more data to evaluate long-term toxicity effects, no suitable affinity reagents are available to detect the presence of BEA and derivatives in food samples. We here report on the synthesis of a small library of artificial receptors with varying cavity sizes and different hydrophobic building blocks. Immobilization of one of the receptors on solid support resulted in a strong retention of beauvericin, thus revealing promising properties as solid-phase extraction material for sample pretreatment. Furthermore, treatment of HepG2 cells with the most promising receptor markedly reduced beauvericin-induced cytotoxicity, hinting toward the possibility of using synthetic receptors as antidotes against ionophoric toxins.

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