選択的なアンドロゲン受容体変調器オスタリンは、卵巣切除済みラットの骨治癒を改善します

オスタリンを含む非ステロイド選択的アンドロゲン受容体モジュレーターは、ステロイドホルモンの代替として開発されています。オスタリンは、実験研究で骨に有益な効果を示していますが、骨治癒に対するオスタリンの効果に関するデータはまだ報告されていません。卵巣摘出ラットの骨治癒に対するオスタリンの効果を調査しました。Sprague-Dawleyラット（3ヶ月）を卵巣摘出（OVX、n = 46）またはそのままにした（非ovx、n = 10）。8週間後、すべてのラットで脛骨髄膜の骨切り術が作成され、OVXラットは4つのグループに分けられました：未処理のOVX（n = 10）と0.04の用量でオストリンで処理した3つのOVXグループ（それぞれ12匹のラット）、0.4、または4 mg/kg BW（OS-0.04、OS-0.4、およびOS-4グループ）。5週間後、骨治癒が分析されました。OS-4用量は、カルスの形成を強化し、カルス密度の増加、骨切り術の架橋時間の加速、およびカルスにおけるアルカリホスファターゼ遺伝子発現の上昇と血清におけるタンパク質発現を増加させました。OVXグループでは、カルスパラメーターのほとんどが減少しました。すべてのOS治療は、胃胞子筋の体重を増加させましたが、OS-0.4およびOS-4では部分的に子宮の体重が増加しました。血清コレステロール濃度は低下し、血清リンはOS-0.04およびOS-4で上昇しました。オスタリンは、卵巣摘出ラットの早期骨治癒にプラスの効果があるように見えました。非染色骨と筋肉への好ましい効果を考慮すると、この治療は骨粗鬆症の治療としてさらに調査することができます。ただし、考えられる代謝副作用を最初に評価する必要があります。

Non-steroidal selective androgen receptor modulators, including ostarine, have been developed as an alternative to steroidal hormones. Ostarine has shown a beneficial effect on bone in experimental studies, but no data regarding the effect of ostarine on bone healing have yet been reported. We investigated effects of ostarine on bone healing in ovariectomized rats. Sprague-Dawley rats (3 months old) were ovariectomized (Ovx, n = 46) or left intact (Non-Ovx, n = 10). After 8 weeks, an osteotomy of the tibia metaphysis was created in all rats, and the Ovx rats were divided into four groups: untreated Ovx (n = 10) and three Ovx groups (each of 12 rats) treated with ostarine at doses of 0.04, 0.4, or 4 mg/kg BW (OS-0.04, OS-0.4, and OS-4 groups). Five weeks later, bone healing was analyzed. The OS-4 dose enhanced callus formation, increased callus density, accelerated bridging time of the osteotomy, and elevated alkaline phosphatase gene expression in callus and its protein expression in serum. In the Ovx group, most of the callus parameters were diminished. All OS treatments increased the weight of the gastrocnemius muscle, but only partly enhanced uterus weight in OS-0.4 and OS-4. Serum cholesterol level was reduced, and serum phosphorus was elevated in OS-0.04 and OS-4. Ostarine appeared to have a positive effect on early bone healing in ovariectomized rats. Considering its favorable effect on non-osteotomized bone and muscle, this treatment could be further explored as a therapy for osteoporosis. However, possible metabolic side effects should first be evaluated.