ATP競争力のある、αアイソフォームへの好みを伴うATP競争力のあるDNA非透過性トポイソメラーゼII触媒阻害剤としてのクロメノン類似体として

5-ヒドロキシ-2-フェニル-7-（チーリン-2-イルメトキシ）-4H-クロメン-4-オン（化合物52）は、そのATP結合ドメインを標的とすることにより、DNA非介入トポイII特異的触媒阻害剤として発見されました。Mg2+との相互作用の変化を示し、エトポシドなどの他のトポII毒とは異なり、毒性が少ないα-アイソフォームに対して非常に選択的な特性を示しました。

5-Hydroxy-2-phenyl-7-(thiiran-2-ylmethoxy)-4H-chromen-4-one (compound 52) was found as a DNA non-intercalative topo II specific catalytic inhibitor by targeting its ATP-binding domain. Showing changes in interaction with Mg2+, it exhibited highly selective properties against the α-isoform with less toxicity, unlike other topo II poisons, such as etoposide.