著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
民族薬理学的関連性：モノアミンオキシダーゼB（MAO-B）の選択的阻害剤の開発は、パーキンソン病の治療に不可欠でした。しかし、現在の阻害剤の見かけの肝毒性と薬物薬物相互作用は、新しい薬物療法の開発の必要性を強調しています。Crossyne Guttata（L.）D。＆U。Müll-Dobliesは、Rastafarian Bushの医師によって頻繁に使用され、Maoによって強調される障害であるアルコール依存症を治療します。 目的：この研究では、MAO酵素を阻害する能力に基づいて、C。guttataの生物学的に活性な成分を隔離、特定、特徴づけようとしました。 材料と方法：カラムクロマトグラフィーを使用して、C。guttataの生物学的に活性なアルカロイドを分離しました。AlkaloidsがMAO酵素による4-アミノ酸ピリンの生体内変化を阻害する能力は、in vitroで評価されました。in silicoドッキングは、Autodock Vinaサーバーを使用して実施されましたが、化合物の薬物動態特性はSwissadmeを使用して評価されました。 結果：C. guttataのエタノール分率のクロマトグラフィー分離により、アルカロイドのクリナミン1およびエピブパニシン2および2とともに、構造的に関連するアルカロイドヘマンタミン3およびヘマチジン4が得られ、ヘマチジン4は、Mao in VitroのIsozymesの作用を阻害する能力について評価されました。アルカロイドは、MAO-Bに対してサブミクロイモルIC50値を促進しました。その中で最も強力なのは、クリナミン1（0.014μm）>ヘマンチジン4（0.017μm）>エピビュフハニシン2（0.039μm）>ヘマンタミン3（0.112μm）です。アルカロイドの結合エネルギーは、クリナミンとMAO-Bとの最良の結合効果と結合エネルギースコアを示す抑制性の可能性とよく相関していました。 議論と結論：クリナミンとエピブパニシンは、MAO-Bに対して強力で選択的な阻害活性を示しました。堅牢な分子ドッキング分析を含む包括的なシリコ調査の後、アルカロイドの薬物様属性と安全性は、クリナミンが人間の応用に潜在的に安全な薬であることを示唆しています。
民族薬理学的関連性：モノアミンオキシダーゼB（MAO-B）の選択的阻害剤の開発は、パーキンソン病の治療に不可欠でした。しかし、現在の阻害剤の見かけの肝毒性と薬物薬物相互作用は、新しい薬物療法の開発の必要性を強調しています。Crossyne Guttata（L.）D。＆U。Müll-Dobliesは、Rastafarian Bushの医師によって頻繁に使用され、Maoによって強調される障害であるアルコール依存症を治療します。 目的：この研究では、MAO酵素を阻害する能力に基づいて、C。guttataの生物学的に活性な成分を隔離、特定、特徴づけようとしました。 材料と方法：カラムクロマトグラフィーを使用して、C。guttataの生物学的に活性なアルカロイドを分離しました。AlkaloidsがMAO酵素による4-アミノ酸ピリンの生体内変化を阻害する能力は、in vitroで評価されました。in silicoドッキングは、Autodock Vinaサーバーを使用して実施されましたが、化合物の薬物動態特性はSwissadmeを使用して評価されました。 結果：C. guttataのエタノール分率のクロマトグラフィー分離により、アルカロイドのクリナミン1およびエピブパニシン2および2とともに、構造的に関連するアルカロイドヘマンタミン3およびヘマチジン4が得られ、ヘマチジン4は、Mao in VitroのIsozymesの作用を阻害する能力について評価されました。アルカロイドは、MAO-Bに対してサブミクロイモルIC50値を促進しました。その中で最も強力なのは、クリナミン1（0.014μm）>ヘマンチジン4（0.017μm）>エピビュフハニシン2（0.039μm）>ヘマンタミン3（0.112μm）です。アルカロイドの結合エネルギーは、クリナミンとMAO-Bとの最良の結合効果と結合エネルギースコアを示す抑制性の可能性とよく相関していました。 議論と結論：クリナミンとエピブパニシンは、MAO-Bに対して強力で選択的な阻害活性を示しました。堅牢な分子ドッキング分析を含む包括的なシリコ調査の後、アルカロイドの薬物様属性と安全性は、クリナミンが人間の応用に潜在的に安全な薬であることを示唆しています。
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: The development of selective inhibitors of monoamine oxidase B (MAO-B) has been essential in treating Parkinson's disease. However, the apparent hepatotoxicity and drug-drug interactions of current inhibitors accentuate the need for the development of novel pharmacotherapies. Crossyne guttata (L.) D. & U. Müll-Doblies is used frequently by Rastafarian bush doctors to treat alcoholism, a disorder which is also accentuated by MAO. OBJECTIVE: The study sought to isolate, identify and characterise the biologically active constituents of C. guttata based on their ability to inhibit the MAO enzymes. MATERIALS AND METHODS: Column chromatography was used to isolate the biologically active alkaloids of C. guttata. The ability of the alkaloids to inhibit the biotransformation of 4-aminoantipyrine by the MAO enzymes was evaluated in vitro. In silico docking was conducted using AutoDock Vina server while the pharmacokinetic properties of the compounds were evaluated using SwissADME. RESULTS: Chromatographic separation of an ethanolic fraction of C. guttata yielded the alkaloids crinamine 1 and epibuphanisine 2. 1 and 2 along with structurally related alkaloids haemanthamine 3 and haemanthidine 4 were evaluated for their ability to inhibit the action of isozymes of MAO in vitro. Alkaloids effected submicromolar IC50 values against MAO-B, the most potent of which being crinamine 1 (0.014 μM) > haemanthidine 4 (0.017 μM) > epibuphanisine 2 (0.039 μM) > haemanthamine 3 (0.112 μM). Binding energies of the alkaloids correlated well with their inhibitory potential with crinamine displaying the best binding efficacy and binding energy score with MAO-B. DISCUSSION AND CONCLUSION: Crinamine and epibuphanisine exhibited potent and selective inhibitory activity towards MAO-B. After comprehensive in silico investigations encompassing robust molecular docking analysis, the drug-like attributes and safety of the alkaloids suggest the crinamine is a potentially safe drug for human application.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。