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エトラビリンは、ヒト免疫不全ウイルス1型感染の治療のための第2世代の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。これは、HIV逆転写酵素の強力な阻害剤であり、野生型およびほとんどのNnrti耐性HIVに対する活性を保持しています。エトラビリンと臨床データの薬物動態プロファイルは、1日2回の投与をサポートしていますが、1日1回の投与量は治療を受けていない治療に精通した人で調査されています。1日2回の投与と比較して、同様の薬物動態および薬力学的結果にもかかわらず、治療を受けていない個人の1日1回のエトラビリン投与を完全にサポートするには、より大きな研究が必要です。エトラビリンは、たとえば、HIVとともに生きている成人および青年期における抗レトロウイルス剤の使用に関する米国保健省の福祉省のガイドラインによる治療ガイドラインなど、推奨されるように、第3または第4ラインの抗レトロウイルス治療レジメンで使用するために予約されています。エトラビリンは、シトクロムP450（CYP）アイソザイムとの相互作用を通じて、他の抗レトロウイルスおよび併用薬との双方向薬物薬物相互作用の可能性を示します：CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19。このレビューは、エトラビリンの薬物動態および薬力学的パラメーターを要約し、特に子供/青年、女性、臓器機能障害のある人、妊娠中の特別な患者集団における薬物薬物の相互作用や使用に関する情報に特に注意を払っています。
エトラビリンは、ヒト免疫不全ウイルス1型感染の治療のための第2世代の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。これは、HIV逆転写酵素の強力な阻害剤であり、野生型およびほとんどのNnrti耐性HIVに対する活性を保持しています。エトラビリンと臨床データの薬物動態プロファイルは、1日2回の投与をサポートしていますが、1日1回の投与量は治療を受けていない治療に精通した人で調査されています。1日2回の投与と比較して、同様の薬物動態および薬力学的結果にもかかわらず、治療を受けていない個人の1日1回のエトラビリン投与を完全にサポートするには、より大きな研究が必要です。エトラビリンは、たとえば、HIVとともに生きている成人および青年期における抗レトロウイルス剤の使用に関する米国保健省の福祉省のガイドラインによる治療ガイドラインなど、推奨されるように、第3または第4ラインの抗レトロウイルス治療レジメンで使用するために予約されています。エトラビリンは、シトクロムP450（CYP）アイソザイムとの相互作用を通じて、他の抗レトロウイルスおよび併用薬との双方向薬物薬物相互作用の可能性を示します：CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19。このレビューは、エトラビリンの薬物動態および薬力学的パラメーターを要約し、特に子供/青年、女性、臓器機能障害のある人、妊娠中の特別な患者集団における薬物薬物の相互作用や使用に関する情報に特に注意を払っています。
Etravirine is a second-generation non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) for the treatment of human immunodeficiency virus type 1 infection. It is a potent inhibitor of HIV reverse transcriptase and retains activity against wild-type and most NNRTI-resistant HIV. The pharmacokinetic profile of etravirine and clinical data support twice-daily dosing, although once-daily dosing has been investigated in treatment-naïve and treatment-experienced persons. Despite similar pharmacokinetic and pharmacodynamic results compared with twice-daily dosing, larger studies are needed to fully support once-daily etravirine dosing in treatment-naïve individuals. Etravirine is reserved for use in third- or fourth-line antiretroviral treatment regimens, as recommended, for example, in treatment guidelines by the US Department of Health and Human Services-Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Adults and Adolescents Living with HIV. Etravirine exhibits the potential for bi-directional drug-drug interactions with other antiretrovirals and concomitant medications through its interactions with cytochrome P450 (CYP) isozymes: CYP3A4, CYP2C9, and CYP2C19. This review summarizes the pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters of etravirine, with particular attention to information on drug-drug interactions and use in special patient populations, including children/adolescents, women, persons with organ dysfunction, and during pregnancy.
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