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新しいテーラード銅（II）ベースのインターカレーティング複合体[Cu（L1）2]（1）および[Cu（L2）2]（2）は、シフベーススカフォールドHL1およびHL2（E）-4-（2-（2-）から合成されました。（2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデン）アミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミドおよび（e）-4-（2-（（2-ヒドロキシベンジリデン）アミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミド。複合体1と2の構造は、さまざまな分光技術、つまりFT-IR、UV-VIS、ESI-MS、EPRおよび単一X線結晶回折研究を採用することにより実施されました。複合体1と2は、それぞれN、Oドナーシッフベースリガンドと調整されたCu（II）の周りに四角平面形状を所有する単眼P21/Nおよび三胞P-1スペースグループでそれぞれ結晶化しました。複合体1および2のHirshfeld表面の分析を実施して、結晶格子の安定化の原因となる異なる分子内および分子間相互作用（H結合、chπetc。）を確認しました。密度官能理論（B3LYP/DFT）に基づく計算は、フロンティア分子軌道のエネルギーを得るために実施されました。CT-DNAとの複合体1および2のin vitro結合プロファイルを比較して、さまざまな生物物理学的手法、UV-vis、蛍光、環状二色性、環状ボルタンメトリーを使用して評価されました。複合体2と比較して、複合1の切断実験は、酸化経路を介して媒介される効率的な切断を明らかにしたゲル電気泳動アッセイによって行われました。さらに、複合体1のトポイソメラーゼI酵素活性は、25µmの低濃度で有意な阻害効果を示したゲル電気泳動アッセイを使用して実行されました。複合体1の細胞毒性ポテンシャルは、Gi50 = 16.21µg/mlのMCF-7（乳がん）細胞株の選択活性を明らかにした選択されたヒト癌細胞株のパネルでSRBアッセイによって分析されました。
新しいテーラード銅（II）ベースのインターカレーティング複合体[Cu（L1）2]（1）および[Cu（L2）2]（2）は、シフベーススカフォールドHL1およびHL2（E）-4-（2-（2-）から合成されました。（2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデン）アミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミドおよび（e）-4-（2-（（2-ヒドロキシベンジリデン）アミノ）エチル）ベンゼンスルホンアミド。複合体1と2の構造は、さまざまな分光技術、つまりFT-IR、UV-VIS、ESI-MS、EPRおよび単一X線結晶回折研究を採用することにより実施されました。複合体1と2は、それぞれN、Oドナーシッフベースリガンドと調整されたCu（II）の周りに四角平面形状を所有する単眼P21/Nおよび三胞P-1スペースグループでそれぞれ結晶化しました。複合体1および2のHirshfeld表面の分析を実施して、結晶格子の安定化の原因となる異なる分子内および分子間相互作用（H結合、chπetc。）を確認しました。密度官能理論（B3LYP/DFT）に基づく計算は、フロンティア分子軌道のエネルギーを得るために実施されました。CT-DNAとの複合体1および2のin vitro結合プロファイルを比較して、さまざまな生物物理学的手法、UV-vis、蛍光、環状二色性、環状ボルタンメトリーを使用して評価されました。複合体2と比較して、複合1の切断実験は、酸化経路を介して媒介される効率的な切断を明らかにしたゲル電気泳動アッセイによって行われました。さらに、複合体1のトポイソメラーゼI酵素活性は、25µmの低濃度で有意な阻害効果を示したゲル電気泳動アッセイを使用して実行されました。複合体1の細胞毒性ポテンシャルは、Gi50 = 16.21µg/mlのMCF-7（乳がん）細胞株の選択活性を明らかにした選択されたヒト癌細胞株のパネルでSRBアッセイによって分析されました。
New tailored copper(II)-based intercalating complexes [Cu(L1)2] (1) and [Cu(L2)2] (2) were synthesized from Schiff base scaffold HL1 and HL2(E)-4-(2-((2-hydroxy-3-methoxybenzylidene)amino)ethyl)benzenesulfonamide and (E)-4-(2-((2-hydroxybenzylidene)amino)ethyl)benzenesulfonamide, respectively. The structure elucidation of complexes 1 and 2 was carried out by employing various spectroscopic techniques viz., FT-IR, UV-vis, ESI-MS, EPR and single X-ray crystal diffraction studies. The complexes 1 and 2 were crystallized in monoclinic P21/n and triclinic P-1 space group, respectively possessing square planar geometry around Cu(II) coordinated with N,O-donor Schiff base ligands. An analysis of Hirshfeld surfaces of complexes 1 and 2 were performed to ascertain different intra and intermolecular non-covalent interactions (H-bonding, CH⋯ πetc.) responsible for the stabilization of crystal lattices. Calculations based on Density functional theory (B3LYP/DFT), have been carried out to obtain energies of Frontier molecular orbitals. Comparative in vitro binding profile of complexes 1 and 2 with ct-DNA was evaluated employing various biophysical techniques viz., UV-vis, fluorescence, circular dichroism and cyclic voltammetry which suggested non-covalent intercalative binding mode with more avid binding propensity of complex 1 compared to complex 2. The cleavage experiments of complex 1 was performed by gel electrophoretic assay which revealed efficient cleavage mediated via oxidative pathway. Furthermore, topoisomerase I enzymatic activity of complex 1 was carried out employing gel electrophoretic assay which demonstrated significant inhibitory effects at a low concentration of 25 µM. The cytotoxic potential of complex 1 was analyzed by SRB assay on a panel of selected human cancer cell lines which revealed selective activity for MCF-7 (breast cancer) cell line with GI50 = 16.21 µg/ml.
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