4-アミノ酸誘導体置換ピリミジンヌクレオシド類似体の合成および抗CVB3活性

7つの新規4アミノ酸誘導体置換ピリミジンヌクレオシド類似体を設計、合成、および抗CVB3活性についてテストしました。初期の生物学的研究では、これらの4-アミノ酸誘導体の代わりにピリミジンヌクレオシド類似体、4-n-（2'-アミノ - グルタル酸-1'-メチルエステル）-1-（2'-デオキシ-2'-β-フルオロ-4'-アジド）-furanosyl-cytosine 2が最も静かなアンチ活性を示したことが示されました。これらの化合物の細胞毒性も評価されています。化合物2の毒性は、リバビリンの毒性と類似していた。

Seven novel 4-amino acid derivative substituted pyrimidine nucleoside analogues were designed, synthesized, and tested for their anti-CVB3 activity. Initial biological studies indicated that among these 4-amino acid derivative substituted pyrimidine nucleoside analogues, 4-N-(2'-amino-glutaric acid-1'-methylester)-1-(2'- deoxy-2'-β-fluoro-4'-azido)-furanosyl-cytosine 2 exhibited the most potent anti-CVB activity (IC50 = 9.3 μM). The cytotoxicity of these compounds has also been assessed. The toxicity of compound 2 was similar to that of ribavirin.