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Juglone（5-ヒドロキシ-1、4-ナフソキノン）は、平滑筋を緩和することが示されている天然のフェノール化合物です。したがって、この研究の目的は、ブタ冠動脈（PCA）を使用して、血管緊張に対するジュグロンの効果を決定することでした。内皮の有無にかかわらず、PCAのセグメントは、単離された組織浴における等尺性張力記録のために取り付けられ、トロムボキサンA2アナログU46619またはKCLとともに事前凝集しました。事前抑制後、細胞内シグナル伝達経路上のさまざまな阻害剤の存在下または非存在下で、組織に累積濃度のジャグロンを組織に加えました。Juglone（10-9〜10-5 m）は、内皮除去された血管で減少したPCAの濃度依存性緩和を生成しました。ジュグロンの効果の少なくとも部分は、内皮、依存しないメカニズムを介して媒介されます。ジュグロンはまた、細胞外カルシウムの流入と細胞内カルシウムの放出に応じて収縮を阻害し、ジュグロンがカルシウムの下流の共通のシグナル伝達経路を阻害する可能性があることを示しています。プロテインキナーゼC活性化因子12-ミリステート13-アセテートへの収縮もジュグロンによって減少し、ジャグロンはタンパク質キナーゼCの阻害を通じて作用する可能性があることを示唆しています。酸化物経路とカルシウム誘発収縮の阻害。
Juglone（5-ヒドロキシ-1、4-ナフソキノン）は、平滑筋を緩和することが示されている天然のフェノール化合物です。したがって、この研究の目的は、ブタ冠動脈（PCA）を使用して、血管緊張に対するジュグロンの効果を決定することでした。内皮の有無にかかわらず、PCAのセグメントは、単離された組織浴における等尺性張力記録のために取り付けられ、トロムボキサンA2アナログU46619またはKCLとともに事前凝集しました。事前抑制後、細胞内シグナル伝達経路上のさまざまな阻害剤の存在下または非存在下で、組織に累積濃度のジャグロンを組織に加えました。Juglone（10-9〜10-5 m）は、内皮除去された血管で減少したPCAの濃度依存性緩和を生成しました。ジュグロンの効果の少なくとも部分は、内皮、依存しないメカニズムを介して媒介されます。ジュグロンはまた、細胞外カルシウムの流入と細胞内カルシウムの放出に応じて収縮を阻害し、ジュグロンがカルシウムの下流の共通のシグナル伝達経路を阻害する可能性があることを示しています。プロテインキナーゼC活性化因子12-ミリステート13-アセテートへの収縮もジュグロンによって減少し、ジャグロンはタンパク質キナーゼCの阻害を通じて作用する可能性があることを示唆しています。酸化物経路とカルシウム誘発収縮の阻害。
Juglone (5-hydroxy-1, 4-naphthoquinone), is a natural phenolic compound that has been shown to relax smooth muscle. Therefore the aim of this study was to determine the effect of juglone on vascular tone using porcine coronary artery (PCA). Segments of PCA, with or without endothelium, were mounted for isometric tension recording in isolated tissue baths and precontracted with the thromboxane A2 analog U46619 or KCl. After pre-contraction, cumulative concentrations of juglone were added to the tissues, in the presence or absence of a variety of inhibitors on intracellular signaling pathways. Juglone (10-9 to 10-5 M) produced a concentration-dependent relaxation of the PCA which was reduced in endothelium-denuded vessels, as well as in vessels pre-treated with the nitric oxide synthase inhibitor L-NAME, indicating that at least part of the effect of juglone is mediated through an endothelium, NO-dependent mechanism. Juglone also inhibited contractions in response to influx of extracellular calcium and release of intracellular calcium, indicating that juglone may inhibit a common signaling pathway downstream of calcium. Contractions to the protein kinase C activator Phorbol 12-myristate 13-acetate were also reduced by juglone, suggesting that juglone might be acting through inhibition of protein kinase C. In summary, juglone produces a relaxation of the porcine coronary artery through activation of the nitric oxide pathway and inhibition of calcium-induced contractions.
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