薬物の皮膚浸透に対するプロピレングリコールの効果

プロピレングリコール（PG）は、局所調製物から皮膚を介した薬物浸透を強化するために、製剤としての製剤で使用されています。in vitro透過アプローチの2つの皮膚を使用して、薬物浸透に対するPGの効果を決定します。in vitro皮膚パンパは、水性バッファーまたはPGに適用された24のアクティブを使用して実行されました。PGは、それぞれ透過性が低いまたは高い化合物で透過性を増加または減少させることにより、透過性を調節します。フランツ拡散細胞にピッグスキンを使用した経皮的吸収は、7つの活動性とその市販製剤で行われました。評価された市販製剤は、対応するPG溶液よりも透過性が低い傾向がありますが、異なる層の複合分布を維持します：角質層、表皮、真皮。結果は、すべての化合物、特に親水性のもののPGのエンハンサー特性を示しています。さらに、シンクロトロンベースのフーリエ変換赤外線微小鏡検査技術は、PGの浸透と、車両が異なる皮膚層で促進する可能性のある分子変化を研究するために適用されます。結果は、より深い層の脂質の量が多いことを示し、二重層構造の脂質秩序をより障害のある脂質構造に変化させる曲線下の領域の増加を示しました。

Propylene glycol (PG) has been used in formulations as a co-solvent and/or to enhance drug permeation through the skin from topical preparations. Two skin in vitro permeation approaches are used to determine the effect of PG on drug penetration. The in vitro Skin-PAMPA was performed using 24 actives applied in aqueous buffer or PG. PG modulates permeability by increasing or diminishing it in the compounds with poor or high permeability, respectively. Percutaneous absorption using pigskin on Franz diffusion cells was performed on seven actives and their commercial formulations. The commercial formulations evaluated tend to have a lower permeability than their corresponding PG solutions but maintain the compound distribution in the different strata: stratum corneum, epidermis and dermis. The results indicate the enhancer properties of PG for all compounds, especially for the hydrophilic ones. Additionally, the Synchrotron-Based Fourier Transform Infrared microspectroscopy technique is applied to study the penetration of PG and the molecular changes that the vehicle may promote in the different skin layers. Results showed an increase of the areas under the curve indicating the higher amount of lipids in the deeper layers and altering the lipidic order of the bilayer structure to a more disordered lipid structure.