マウスでの経口投与後、ルイボス（Aspalathus lienearis）抽出物のフラボノイドであるエリオディクティヨール-6-C-β-d-グルコシドの薬物動態の研究

全身乾燥症候群は生活の質に影響を及ぼし、その治療のためにさまざまな効果的な方法が開発されています。最近、ルイボス（Aspalathus lienearis）抽出物がムスカリンM3受容体を活性化し、マウスとヒトの乾燥を改善することがわかりました。Eriodictyol-6-C-β-D-グルコシド（E6CG）を、外分泌腺の分泌機能に影響を与える活性成分として特定しました。ただし、外分泌腺におけるE6CGの薬物動態と分布は、ルイボス抽出物を投与されたマウスでは解明されていません。LC-MS/MSを使用して定量化方法を開発し、内部標準なしでE6CGを検出しました。C57BL/6マウスを投与されたRooibos抽出物の実験では、E6CGが治療後19.3分後にピークに達している濃度レベルで、E6CGが血漿に移されたことが示されました。E6CGのかなりのレベルが、顎下、舌下、耳下腺、涙腺、およびヤシの皮膚の汗腺で検出されました。この研究では、E6CGを含むルイボス抽出物は、全身の乾燥を改善するための機能性食品として使用できることを報告しています。

Systemic dry syndrome affects quality of life, and various effective methods are being developed for its treatment. We recently found that rooibos (Aspalathus linearis) extract activates muscarinic M3 receptor and improves dryness in mice and humans. We identified eriodictyol-6-C-β-D-glucoside (E6CG) as the active component affecting the secretory functions of exocrine glands; however, the pharmacokinetics and distribution of E6CG in exocrine glands have not been elucidated in mice receiving rooibos extract. We have developed a quantification method using LC-MS/MS to detect E6CG without an internal standard. Experiments on C57BL/6 mice administered rooibos extract showed that E6CG was transferred into blood plasma, with its concentration levels peaking 19.3 min after treatment. Substantial levels of E6CG were detected in the submandibular, sublingual, parotid, and lacrimal glands and in the sweat glands in palm skin. This study reports that rooibos extracts containing E6CG can be used as functional foods for improving systemic dryness.