Beta2-アドレナリン作動薬クレンブテロールは、エネルギー消費と脂肪酸化を増加させ、若い健康な男性の骨格筋のmTORリン酸化を誘導します

Clenbuterolは、喘息免除として販売されているBeta2-アドレナリン受容体アゴニストですが、心臓の悪影響の懸念のため、ほとんどの国では人間の使用が承認されていません。げっ歯類における実証された肥大と脂肪分解作用を考えると、クレンブテロールは、無駄を求めているアスリートとレクリエーションの身体建設者の間で最も広く乱用されているドーピング物質の1つです。ここでは、6人の若い男性におけるラパマイシン（mTOR）リン酸化およびプロテインキナーゼA（PKA）シグナル化の代謝速度と骨格筋哺乳類標的と同様に、代謝率に対するクレンブテロール摂取の効果を調べました。80μgクレンブテロールの摂取の前と140分後、四頭筋筋の安静時代謝速度と収縮機能を測定し、血サンプルと外側膨大な筋肉生検を収集しました。クレンブテロールは、安静時のエネルギー消費量を21％（p <0.001）、脂肪酸化を39％（p = 0.006）増加させましたが、炭水化物の酸化は変化しませんでした。MTORSER2448およびPKA基質のリン酸化は、クレンブテロールでそれぞれ121％（P = 0.004）および35％（P = 0.006）増加しました。最大の自発的収縮トルクは4％（p = 0.026）減少し（p = 0.026）、半分緩和時間が9％短縮され（p = 0.046）、自発的な活性化、ピークピークのけいれん、ピークトルクはクレンブテロールで有意に変化しませんでした。外側広筋のグリコーゲン含有量は、クレンブテロールで変化しませんでした。クレンブテロールは、グルコース（+30％; P <0.001）、乳酸（+90％; P = 0.004）、インスリン（+130％; P = 0.009）、および脂肪酸（+180％; P = 0.001）の循環レベルを増加させました。。集合的に、これらの発見は、クレンブテロールが効率的な熱生成物質であり、おそらく人間に筋肉肥大する作用を発揮する可能性があることを示しています。これらの理由により、競争力のあるスポーツにおけるクレンブテロールに対して課された制限は正当であると思われます。

Clenbuterol is a beta2 -adrenoceptor agonist marketed as an asthma reliever but is not approved for human use in most countries due to concerns of adverse cardiac effects. Given its demonstrated hypertrophic and lipolytic actions in rodents, clenbuterol is one of the most widely abused doping substances amongt athletes and recreational body-builders seeking leanness. Herein, we examined the effect of clenbuterol ingestion on metabolic rate as well as skeletal muscle mammalian target of rapamycin (mTOR) phosphorylation and protein kinase A (PKA)-signaling in six young men. Before and 140 min after ingestion of 80 μg clenbuterol, resting metabolic rate and contractile function of the quadriceps muscle were measured, and blood samples as well as vastus lateralis muscle biopsies were collected. Clenbuterol increased resting energy expenditure by 21% (P < 0.001), and fat oxidation by 39% (P = 0.006), whereas carbohydrate oxidation was unchanged. Phosphorylation of mTORSer2448 and PKA substrates increased by 121% (P = 0.004) and 35% (P = 0.006), respectively, with clenbuterol. Maximal voluntary contraction torque decreased by 4% (P = 0.026) and the half-relaxation time shortened by 9% (P = 0.046), while voluntary activation, time to peak twitch, and peak twitch torque did not change significantly with clenbuterol. Glycogen content of the vastus lateralis muscle did not change with clenbuterol. Clenbuterol increased circulating levels of glucose (+30%; P < 0.001), lactate (+90%; P = 0.004), insulin (+130%; P = 0.009), and fatty acids (+180%; P = 0.001). Collectively, these findings indicate that clenbuterol is an efficient thermogenic substance that possibly also exerts muscle hypertrophic actions in humans. For these reasons, the restrictions imposed against clenbuterol in competitive sports seem warranted.