ミネラルコルチコイド受容体遮断薬：新規選択的非ステロイド性ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬

レビューの目的：最近、MRブロッカー（MRB）と呼ばれることが提案されている非ステロイド性ミネラルコルチコイド受容体（MRA）拮抗薬（MRA）は臨床使用に利用できるようになりましたが、臨床的役割は不明です。以前の知識に基づいて、代表的な臨床試験で実証されているMRASおよびMRBの臨床的役割をレビューしました。 最近の発見：スピロノラクトンやエプレレノンなどのステロイドMRAは、いくつかの臓器や細胞型で発現するMRSにおけるアルドステロンとコルチゾールの作用を阻害し、臨床研究を蓄積していることにより、彼らが低血圧および心臓の保護効果を発揮することが明らかになりました。最近、フィンレノンとエサキセレノンを含むMRBが開発されており、高カリウム血症のリスクを低下させると予想されます。これは、ステロイドMRAを使用すると一般的です。臨床診療におけるMRASとMRBSの違いはまだ確立されていませんが、この分野でのさらなる研究は私たちの理解を広げることが期待されています。MRBは降圧および心臓の保護効果を発揮し、MRBは強力なMR阻害作用と高い選択性の両方を持っているため、その効力はMRAの効果よりもはるかに優れていると考えられています。したがって、MRBSは、高血圧および心臓、脳、および代謝障害の治療の有望な薬剤になる可能性があります。

PURPOSE OF REVIEW: Recently, nonsteroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonists (MRAs), which have been proposed to be called MR blockers (MRBs), have become available for clinical use, but their clinical role is unknown. We reviewed the clinical roles of MRAs and MRBs based on previous knowledge and as demonstrated in representative clinical trials. RECENT FINDINGS: Steroidal MRAs, such as spironolactone and eplerenone, inhibit the action of aldosterone and cortisol in MRs expressed in several organs and cell types, and accumulating clinical studies have revealed that they exert hypotensive and cardiorenal protective effects. Recently, MRBs, including finerenone and esaxerenone, have been developed and are expected to lower the risk of hyperkalemia, which is common when steroidal MRAs are used. Although the differences between MRAs and MRBs in clinical practice have not yet been established, further studies in this field are expected to broaden our understanding. MRBs exert antihypertensive and cardiorenal protective effects, and their potency is thought to be far superior to that of MRAs, because MRBs have both strong MR inhibitory action and high selectivity. Thus, MRBs could be a promising agent for the treatment of hypertension and cardiorenal, cerebral, and metabolic disorders.