精神活性剤4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェンエチルアミンの予備調査：潜在的な乱用薬物

4-Bromo-2,5-ジメトキシフェネチルアミン（α-Desme DOB）は、重大な虐待の可能性を秘めている精神活性剤です。確立された幻覚剤1-（4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェニル）-2-アミノプロパン（DOB）との構造的類似性のため、この薬剤ではほとんど薬理学的データが利用できないため、この予備調査に着手しました。Alpha-Desme DOB（Ki = 1 nm）は、DOB自体（Ki = 0.79 nm）と同様に、[3H] DOB標識中央5-HT2セロトニン受容体に対する高い親和性を示します。ただし、DOBとは異なり、アルファデスメチル誘導体は、5-HT1A、5-HT1B、および5-HT1Cセロトニン受容体に有意な親和性と結合し、DOBよりも選択的ではありません。薬物識別研究では、生理食塩水からのDOM（すなわち、DOBの4-メチルアナログ）またはR（ - ）DOBを識別するために訓練されたラットを使用した研究では、動物の両方のグループで刺激の一般化が発生しました。ただし、刺激の一般化は行動の広範な混乱に関連していたため、アルファデスメのDOBは、ドムとr（ - ）DOBと同様ではないが、同一ではない刺激効果を生成する可能性があります。さらに、このエージェントは、同等の用量で、まだ未定義の中心的効果として他の人を生産できる場合があります。これらの他の効果は、5-HT2セロトニン受容体に対するアルファデスメドDOBの選択性の欠如を反映している可能性があります。他の幻覚剤が5-HT2の親和性を5-HT2の受容体に対して示すため、DOMおよび/またはDOB訓練を受けた動物の刺激の一般化をもたらすため、アルファデスメのDOBは少なくともいくつかの幻覚またはDOB-を持つ精神活性剤であると暫定的に結論付けられています。プロパティのように。

4-Bromo-2,5-dimethoxyphenethylamine (alpha-desMe DOB) is a psychoactive agent that may possess significant abuse potential. Because of its structural similarity to the established hallucinogen 1-(4-bromo-2,5-dimethoxyphenyl)-2-aminopropane (DOB), and because almost no pharmacological data are available on this agent, we undertook this preliminary investigation. alpha-DesMe DOB (Ki = 1 nM), like DOB itself (Ki = 0.79 nM), displays a high affinity for [3H]DOB-labeled central 5-HT2 serotonin receptors. However, unlike DOB, the alpha-desmethyl derivative also binds with significant affinity to 5-HT1A, 5-HT1B, and 5-HT1C serotonin receptors and, as such, is less selective than DOB. In drug discrimination studies using rats trained to discriminate either DOM (i.e., the 4-methyl analog of DOB) or R(-)DOB from saline, stimulus generalization occurred in both groups of animals. However, stimulus generalization was associated with extensive disruption of behavior, alpha-DesMe DOB may produce stimulus effects similar, but not identical, to those of DOM and R(-)DOB; in addition, this agent may be capable of producing other, as yet undefined, central effects at comparable doses. These other effects may be reflective of the lack of selectivity of alpha-desMe DOB for 5-HT2 serotonin receptors. Because other hallucinogenic agents display high affinity for 5-HT2 serotonin receptors and result in stimulus generalization in DOM- and/or DOB-trained animals, it is tentatively concluded that alpha-desMe DOB is a psychoactive agent with at least some hallucinogenic or DOB-like properties.