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Drugs of today (Barcelona, Spain : 1998)2020Feb01Vol.56issue(2)

神経障害性疼痛の治療におけるミロガバリンbesylate

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Review
概要
Abstract

神経障害性疼痛(NEP)は、苦しみと衰弱の世界的な原因であり、重大な罹患率と生活の質の低下につながります。NEPの増大する有病率と睡眠、気分、機能への影響に対処するには、新しい治療法が必要です。ミロガバリンbesylate(ミロガバリン、タルリゲ)は、甲状腺下神経痛と痛みを伴う糖尿病の末梢神経障害の治療のために日本で承認されたダイイチ・サンキョーによって開発されたガバペンチノイド療法です。ミロガバリンは、背側根神経節の電圧依存性カルシウム(Ca2+)チャネル(Ca2+)チャネル(VGCC)のA2delta-1サブユニットのユニークな高親和性と長期の解離速度を伴う強力な疼痛抑制効果を伴い、伝統的なガバペン酸症と比較してより持続的な鎮痛を引き起こします。さらに、ミロガバリンは、中枢神経系特異的AEに関与する可能性のあるVGCCのA2DELTA-2サブユニットからの急速な解離により、優れた有害事象(AES)プロファイルを持っています。ミロガバリンの最も一般的なAESはめまい(約8-16%)、傾斜(約6-24%)、頭痛(約6〜14%)であり、便秘、吐き気、下痢、嘔吐、浮腫、疲労の発生率が低い体重増加。トリクリクス、デュロキセチン、トラマドール/タペンタドールなどの他の抗新麻痺剤と組み合わせると、鎮痛性の耐久性と有効性を評価するには、市販後研究が必要です。

神経障害性疼痛(NEP)は、苦しみと衰弱の世界的な原因であり、重大な罹患率と生活の質の低下につながります。NEPの増大する有病率と睡眠、気分、機能への影響に対処するには、新しい治療法が必要です。ミロガバリンbesylate(ミロガバリン、タルリゲ)は、甲状腺下神経痛と痛みを伴う糖尿病の末梢神経障害の治療のために日本で承認されたダイイチ・サンキョーによって開発されたガバペンチノイド療法です。ミロガバリンは、背側根神経節の電圧依存性カルシウム(Ca2+)チャネル(Ca2+)チャネル(VGCC)のA2delta-1サブユニットのユニークな高親和性と長期の解離速度を伴う強力な疼痛抑制効果を伴い、伝統的なガバペン酸症と比較してより持続的な鎮痛を引き起こします。さらに、ミロガバリンは、中枢神経系特異的AEに関与する可能性のあるVGCCのA2DELTA-2サブユニットからの急速な解離により、優れた有害事象(AES)プロファイルを持っています。ミロガバリンの最も一般的なAESはめまい(約8-16%)、傾斜(約6-24%)、頭痛(約6〜14%)であり、便秘、吐き気、下痢、嘔吐、浮腫、疲労の発生率が低い体重増加。トリクリクス、デュロキセチン、トラマドール/タペンタドールなどの他の抗新麻痺剤と組み合わせると、鎮痛性の耐久性と有効性を評価するには、市販後研究が必要です。

Neuropathic pain (NeP) is a global cause of suffering and debilitation leading to significant morbidity and reduced quality of life. New treatments are needed to address the growing prevalence of NeP and its impact on sleep, mood and functionality. Mirogabalin besylate (mirogabalin, Tarlige) is a gabapentinoid therapy developed by Daiichi Sankyo which is approved in Japan for the treatment of postherpetic neuralgia and painful diabetic peripheral neuropathy. Mirogabalin has a potent pain-modulating effect with a unique high affinity and prolonged dissociation rate for the a2delta-1 subunit of voltage-gated calcium (Ca2+) channels (VGCCs) on the dorsal root ganglion resulting in more sustained analgesia compared with traditional gabapentinoids. Additionally, mirogabalin has a superior adverse events (AEs) profile due to a rapid dissociation from the a2delta-2 subunit of VGCCs potentially implicated in central nervous system-specific AEs. The most common AEs for mirogabalin are dizziness (approximately 8-16%), somnolence (approximately 6-24%) and headache (approximately 6-14%), with a lower incidence of constipation, nausea, diarrhea, vomiting, edema, fatigue and weight gain. Postmarketing studies are required to evaluate its analgesic durability and efficacy when combined with other antineuropathic agents such as tricyclics, duloxetine and tramadol/tapentadol.

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