正しいか間違っているか？アスピリンプロドラッグの開発における課題と最近のハイライト

アスピリンは、さまざまな適応症のために広く使用されている薬です。これは、COX酵素の不可逆的なアセチル化を引き起こすという点で、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の中でユニークです。しかし、すべてのNSAIDと同様に、アスピリンは、特に慢性投与により、重度の胃腸の副作用を引き起こします。アスピリンのプロドラッグは、これらの副作用の解決策として提案されています。しかし、サリチル酸ではなくアスピリンの真のプロドラッグを特定することは、挑戦的であることが証明されています。このレビューでは、課題について詳しく説明し、そのようなプロドラッグの発展における最近の進歩を強調しています。

Aspirin is a widely used medicine for a variety of indications. It is unique amongst non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in that it causes irreversible acetylation of COX enzymes. Like all NSAIDs however, aspirin causes severe gastrointestinal side-effects, in particular with chronic administration. Prodrugs of aspirin have been proposed as a solution to these side-effects. However, identifying true prodrugs of aspirin, rather than salicylic acid, has proven challenging. This review details the challenges and highlights recent progress in the development of such prodrugs.