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Frontiers in neuroscience20200101Vol.14issue()

LSDの高強力で有毒な代替品

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Review
概要
Abstract

最近、nbome(または25x-nbome)という名前の新しいクラスのサイケデリック化合物が違法薬物市場に登場しました。NBOMEは、元々アレクサンダー・シュルギンによって合成されたフェネチルアミン薬の2Cファミリーの類似体であり、n-(2-メトキシ)ベンジル置換基を含む。このグループから最も頻繁に報告されている薬物は、25i-nbome、25b-nbome、および25c-nbomeです。NBOME化合物は、5-HT1Aと比較して5-HT2Aに対して1000倍以上の選択性を備えたセロトニン5-HT2Aおよび5-HT2C受容体(低ナノモル範囲のKI値)の超謝辞および非常に効果的なアゴニストです。それらは、5-HT2B受容体では5-HT2Aまたは5-HT2Cと比較して、5-HT2A受容体に対してより高い親和性を示し、5-HT2B受容体での親和性、効力、および有効性が著しく低いことを示しています。薬はブロッターの紙、または粉末、液体、または錠剤の形で販売され、鼻腔内向性を介して、または喫煙によって舌下/偶発的に静脈内投与されます。2010年代初頭に導入されて以来、NBOME化合物の消費に起因する臨床中毒と死亡者に関する多くの報告が発表されています。一般的に観察される副作用には、視覚的および聴覚的幻覚、混乱、不安、パニックと恐怖、動揺、制御不能な暴力行動、発作、励起せん妄、および粘膜症、頻脈、高血圧、高血圧症、およびジアフォレシスなどの交感神経模倣の徴候が含まれます。横紋筋融解症、播種性血管内凝固、低血糖、代謝性アシドーシス、および多腸障害も報告されています。この調査では、薬理学的特性、使用パターン、代謝、およびNBOME使用に関連する望ましい効果の最新の概要を提供します。これらの化合物が関与する非致命的および致命的な中毒の症例に特に重点が置かれています。生物学的材料のNBOMの分析は、現代の敏感な技術を適用する研究所でも挑戦的である可能性があるため、このホワイトペーパーでは、NBOMとその代謝産物の検出と識別に最も一般的に使用される分析方法も示します。

最近、nbome(または25x-nbome)という名前の新しいクラスのサイケデリック化合物が違法薬物市場に登場しました。NBOMEは、元々アレクサンダー・シュルギンによって合成されたフェネチルアミン薬の2Cファミリーの類似体であり、n-(2-メトキシ)ベンジル置換基を含む。このグループから最も頻繁に報告されている薬物は、25i-nbome、25b-nbome、および25c-nbomeです。NBOME化合物は、5-HT1Aと比較して5-HT2Aに対して1000倍以上の選択性を備えたセロトニン5-HT2Aおよび5-HT2C受容体(低ナノモル範囲のKI値)の超謝辞および非常に効果的なアゴニストです。それらは、5-HT2B受容体では5-HT2Aまたは5-HT2Cと比較して、5-HT2A受容体に対してより高い親和性を示し、5-HT2B受容体での親和性、効力、および有効性が著しく低いことを示しています。薬はブロッターの紙、または粉末、液体、または錠剤の形で販売され、鼻腔内向性を介して、または喫煙によって舌下/偶発的に静脈内投与されます。2010年代初頭に導入されて以来、NBOME化合物の消費に起因する臨床中毒と死亡者に関する多くの報告が発表されています。一般的に観察される副作用には、視覚的および聴覚的幻覚、混乱、不安、パニックと恐怖、動揺、制御不能な暴力行動、発作、励起せん妄、および粘膜症、頻脈、高血圧、高血圧症、およびジアフォレシスなどの交感神経模倣の徴候が含まれます。横紋筋融解症、播種性血管内凝固、低血糖、代謝性アシドーシス、および多腸障害も報告されています。この調査では、薬理学的特性、使用パターン、代謝、およびNBOME使用に関連する望ましい効果の最新の概要を提供します。これらの化合物が関与する非致命的および致命的な中毒の症例に特に重点が置かれています。生物学的材料のNBOMの分析は、現代の敏感な技術を適用する研究所でも挑戦的である可能性があるため、このホワイトペーパーでは、NBOMとその代謝産物の検出と識別に最も一般的に使用される分析方法も示します。

Recently, a new class of psychedelic compounds named NBOMe (or 25X-NBOMe) has appeared on the illegal drug market. NBOMes are analogs of the 2C family of phenethylamine drugs, originally synthesized by Alexander Shulgin, that contain a N-(2-methoxy)benzyl substituent. The most frequently reported drugs from this group are 25I-NBOMe, 25B-NBOMe, and 25C-NBOMe. NBOMe compounds are ultrapotent and highly efficacious agonists of serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors (Ki values in low nanomolar range) with more than 1000-fold selectivity for 5-HT2A compared with 5-HT1A. They display higher affinity for 5-HT2A receptors than their 2C counterparts and have markedly lower affinity, potency, and efficacy at the 5-HT2B receptor compared to 5-HT2A or 5-HT2C. The drugs are sold as blotter papers, or in powder, liquid, or tablet form, and they are administered sublingually/buccally, intravenously, via nasal insufflations, or by smoking. Since their introduction in the early 2010s, numerous reports have been published on clinical intoxications and fatalities resulting from the consumption of NBOMe compounds. Commonly observed adverse effects include visual and auditory hallucinations, confusion, anxiety, panic and fear, agitation, uncontrollable violent behavior, seizures, excited delirium, and sympathomimetic signs such mydriasis, tachycardia, hypertension, hyperthermia, and diaphoresis. Rhabdomyolysis, disseminated intravascular coagulation, hypoglycemia, metabolic acidosis, and multiorgan failure were also reported. This survey provides an updated overview of the pharmacological properties, pattern of use, metabolism, and desired effects associated with NBOMe use. Special emphasis is given to cases of non-fatal and lethal intoxication involving these compounds. As the analysis of NBOMes in biological materials can be challenging even for laboratories applying modern sensitive techniques, this paper also presents the analytical methods most commonly used for detection and identification of NBOMes and their metabolites.

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