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Drug testing and analysis2020Jun01Vol.12issue(6)

リセルガミドの復帰パートVI:1-シクロプロパノイル-D-リソル酸ジエチルアミド(1cp-LSD)の分析的および行動特性評価

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

リセルギ酸ジエチルアミド(LSD)は、プロトタイプのセロトニン作動性サイケデリック薬であり、多くの臨床調査の対象です。近年、既存の科学文献に触発されている人の生産により、さまざまなリセルガミドが登場しています。その他、たとえば、さまざまな1アシル置換リセルガミドなど、研究化学物質としての外観の前に存在しませんでした。1-シロプロパノイル-LSD(1CP-LSD)は最近、リセルガミドベースのデザイナードラッグのグループへの新たな追加として浮上しており、ヒトでは精神活性であると考えられています。この調査では、1CP-LSDは、さまざまな質量分析(MS)プラットフォーム、ガスおよび液体クロマトグラフィー、核磁気共鳴分光法、固相、およびGC凝縮相赤外分光法を含む詳細な分析特性を受けました。GC-MSによる分析により、人為的に誘導された劣化産物の検出が明らかになりました。1CP-LSDとヒト血清のインキュベーションにより、LSDの形成が生じ、他の1アシル置換リセルガミドと同様に、in vivoでのLSDのプロドラッグとして機能する可能性があることを示しています。ブロッターとペレットの分析も含まれています。1CP-LSDは、C57BL/6 Jマウスのヘッドトゥウィッチ応答(HTR)も誘導し、LSD様の行動プロファイルを生成することを示しています。1CP-LSDは、以前に調査された1P-LSD(ED50 = 349.6 nmol/kg)に匹敵するED50 = 430.0 nmol/kgでHTRを誘導しました。臨床研究は、ヒトで1CP-LSDによって生成される効果の効力とプロファイルを決定するために必要です。

リセルギ酸ジエチルアミド(LSD)は、プロトタイプのセロトニン作動性サイケデリック薬であり、多くの臨床調査の対象です。近年、既存の科学文献に触発されている人の生産により、さまざまなリセルガミドが登場しています。その他、たとえば、さまざまな1アシル置換リセルガミドなど、研究化学物質としての外観の前に存在しませんでした。1-シロプロパノイル-LSD(1CP-LSD)は最近、リセルガミドベースのデザイナードラッグのグループへの新たな追加として浮上しており、ヒトでは精神活性であると考えられています。この調査では、1CP-LSDは、さまざまな質量分析(MS)プラットフォーム、ガスおよび液体クロマトグラフィー、核磁気共鳴分光法、固相、およびGC凝縮相赤外分光法を含む詳細な分析特性を受けました。GC-MSによる分析により、人為的に誘導された劣化産物の検出が明らかになりました。1CP-LSDとヒト血清のインキュベーションにより、LSDの形成が生じ、他の1アシル置換リセルガミドと同様に、in vivoでのLSDのプロドラッグとして機能する可能性があることを示しています。ブロッターとペレットの分析も含まれています。1CP-LSDは、C57BL/6 Jマウスのヘッドトゥウィッチ応答(HTR)も誘導し、LSD様の行動プロファイルを生成することを示しています。1CP-LSDは、以前に調査された1P-LSD(ED50 = 349.6 nmol/kg)に匹敵するED50 = 430.0 nmol/kgでHTRを誘導しました。臨床研究は、ヒトで1CP-LSDによって生成される効果の効力とプロファイルを決定するために必要です。

Lysergic acid diethylamide (LSD) is a prototypical serotonergic psychedelic drug and the subject of many clinical investigations. In recent years, a range of lysergamides has emerged with the production of some being inspired by the existing scientific literature. Others, for example various 1-acyl substituted lysergamides, did not exist before their appearance as research chemicals. 1-Cylopropanoyl-LSD (1CP-LSD) has recently emerged as a new addition to the group of lysergamide-based designer drugs and is believed to be psychoactive in humans. In this investigation, 1CP-LSD was subjected to detailed analytical characterizations including various mass spectrometry (MS) platforms, gas and liquid chromatography, nuclear magnetic resonance spectroscopy, solid phase and GC condensed phase infrared spectroscopy. Analysis by GC-MS also revealed the detection of artificially induced degradation products. Incubation of 1CP-LSD with human serum led to the formation of LSD, indicating that it may act as a prodrug for LSD in vivo, similar to other 1-acyl substituted lysergamides. The analysis of blotters and pellets is also included. 1CP-LSD also induces the head-twitch response (HTR) in C57BL/6 J mice, indicating that it produces an LSD-like behavioural profile. 1CP-LSD induced the HTR with an ED50 = 430.0 nmol/kg which was comparable to 1P-LSD (ED50 = 349.6 nmol/kg) investigated previously. Clinical studies are required to determine the potency and profile of the effects produced by 1CP-LSD in humans.

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