レファムリン：コミュニティに敏感な細菌肺炎のための新しい半合成プレウロムチリン抗生物質

コミュニティが獲得した細菌肺炎（CABP）は、世界中の罹患率と死亡率の重要な原因のままです。CABPを引き起こす病原体を含む抗菌抵抗性は、驚くべき速度で広がり続けています。これらの要因のため、新しい抗生物質クラスの開発が緊急に必要です。以前はBC-3781として知られていたレファムリンは、成人におけるCABPの治療のために食品医薬品局によって承認された半合成プレウロムチリン抗生物質です。口腔と静脈の両方の製剤で利用可能なレファムリンは、典型的なCABP病原体と非定型的なCABP病原体の両方に対して強力なin vitro活性を持っています。ヒトで全身的に使用される最初のプルロムチリンは、ペプチド移動のためのTRNAの結合を防ぐことにより、タンパク質合成を阻害する独自の作用メカニズムを持っています。このレビューは、2つのフェーズIII臨床試験からの最近の証拠を含むレファムリンに関する利用可能なデータを要約し、CABPの治療における潜在的な役割について説明しています。

Community-acquired bacterial pneumonia (CABP) remains a significant cause of morbidity and mortality worldwide. Antimicrobial resistance, including in pathogens that cause CABP, continues to spread at an alarming rate. Because of these factors, the development of new antibiotic classes is urgently needed. Lefamulin, previously known as BC-3781, is a semisynthetic pleuromutilin antibiotic that was approved by the Food and Drug Administration for the treatment of CABP in adults. Available in both oral and intravenous formulations, lefamulin has potent in vitro activity against both typical and atypical CABP pathogens. The first pleuromutilin to be used systemically in humans, lefamulin has a unique mechanism of action that inhibits protein synthesis by preventing the binding of tRNA for peptide transfer. This review summarizes the available data on lefamulin, including recent evidence from 2 phase III clinical trials (LEAP 1 and LEAP 2), and discusses its potential role in the treatment of CABP.