フロセミドのアルコールを含まない閉塞性製剤は、ORAブレンド製品で30日間化学的および物理的に安定しています

フロセミドの市販の経口液体製剤にはエタノールが含まれています。しかし、エタノールは、特に新生児や幼い子供では毒性につながる可能性があります。この研究の目的は、エタノールを含まないフロセミド懸濁液の発達と、30日間にわたって懸濁車両、温度、およびpHが物理的および化学的安定性に影響を与えるかどうかを判断することでした。フロセミド2 mg/mlのフロセミドを含む製剤は、フロセミド錠剤を粉砕し、市販の車両Ora-Blend、Ora-Blend SF、またはSyrspend-SF Alkaと混合することにより調製されました。フロセミドの安定性はpH依存性であると報告されているため、PH調整の有無にかかわらず、Ora-BlendおよびOra-Blend SFが使用されました。結果として得られた懸濁液は、30日間にわたって4ocまたは25ocで物理的および化学的安定性を監視して保管しました。30日間にわたって外観では無視できる変更が認められました。すべての製剤のpHは、研究期間を通じて比較的一貫していました。すべての製剤は、高性能液体クロマトグラフィーによって決定されるように化学的に安定しており、4OCおよび25OCで30日間で初期濃度の90％を超えて保持していました。興味深いことに、懸濁液は車両のpHに関係なく化学的に安定したままであり、製剤のpHは4.2から7.7の範囲でした。単純な閉塞性調合方法を使用して、4ocおよび25ocで30日間安定したアルコールを含まないフロセミド懸濁液を調製しました。これらの発見は、小児集団を含むアルコールに耐えられない、または避けたい患者にとって重要です。

Commercially available oral liquid formulations of furosemide contain ethanol. However, ethanol can lead to toxicity, particularly in neonates and young children. This study's objective was the development of ethanol-free furosemide suspensions and to determine whether suspending vehicles, temperature, and pH have an impact on the physical and chemical stability over a 30-day period. Formulations containing 2 mg/mL furosemide were prepared by crushing furosemide tablets and mixing with commercial vehicles Ora-Blend, Ora-Blend SF, or SyrSpend-SF Alka. As the stability of furosemide is reported to be pH-dependent, Ora-Blend and Ora-Blend SF were used both with and without pH adjustment. The resulting suspensions were stored at either 4oC or 25oC over 30 days with physical and chemical stability monitored. Negligible changes were noted in appearance over 30 days. The pH of all formulations remained relatively consistent throughout the study period. All formulations were chemically stable, as determined by high-performance liquid chromatography, retaining >90% of initial concentration over 30 days at 4oC and 25oC. Interestingly, suspensions remained chemically stable regardless of the pH of the vehicle, with the pH of the formulations ranging from 4.2 to 7.7. A simple extemporaneous compounding method was used to prepare alcohol-free furosemide suspensions that were stable for 30 days at 4oC and 25oC. These findings are important for patients who cannot tolerate, or wish to avoid, alcohol, including the pediatric population.