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チオシオサブスタイト化されたベンゾキサゾールに対する効率的なカスケードアプローチが開発されました。変換は、1,2,3-トリアゾール環の剥離トリガーの電気環境開口を介して、ジアゾ化合物のin situ生成から始まります。その後のさまざまなチオールによるジアゾ中間体のその後のcu触媒トラップは、一般的に91％の一般的に良好な収量で望ましいヘテロサイクルを提供します。このプロトコルは、非常に優れた機能的グループの耐性を備えており、異なる電子特性を持つ基質に適用できます。
チオシオサブスタイト化されたベンゾキサゾールに対する効率的なカスケードアプローチが開発されました。変換は、1,2,3-トリアゾール環の剥離トリガーの電気環境開口を介して、ジアゾ化合物のin situ生成から始まります。その後のさまざまなチオールによるジアゾ中間体のその後のcu触媒トラップは、一般的に91％の一般的に良好な収量で望ましいヘテロサイクルを提供します。このプロトコルは、非常に優れた機能的グループの耐性を備えており、異なる電子特性を持つ基質に適用できます。
An efficient cascade approach to thiosubstituted benzoxazoles has been developed. The transformation starts with in situ generation of a diazo compound via annulation-triggered electrocyclic opening of the 1,2,3-triazole ring. The subsequent Cu-catalyzed trapping of diazo intermediates by various thiols affords the desired heterocycles in generally good yields of up to 91%. The protocol features very good functional group tolerance and is applicable to substrates with different electronic properties.
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