潜在的な抗がん剤としてのクルクミンの二機能性ルテニウム（II）ポリピリジル錯体

Ru（II） - ポリピリジル複合体は、抗腫瘍特性のために広く研究され、十分に確立されています。リガンドを適切に選択することにより、RU原子の周りの配位環境の修正は、さまざまな作用モードにつながり、抗がん剤の有効性を大幅に改善する可能性があります。ここでは、クルクミンの2つのRu（II） - ポリピリジル複合体が合成され、潜在的な抗がん剤として特徴付けられました。in vitroテストでは、複合体1と2が、クルクミンとシスプラチンと比較して優れた細胞毒性を示すテスト済みの癌細胞株、特に複合体2に対して優れた抗増殖活性を示すことを示しました。さらなる生物学的評価により、複合体1と2は、DNA相互作用とMEK/ERKシグナル伝達経路を介して細胞アポトーシスを引き起こす可能性があることが実証されました。これは、MEK/ERKシグナル伝達経路とDNAインターカレーションを阻害するRU（II） - ポリピリジル複合体の最初の例です。全体として、この研究は、生物活性剤との協調がRU（II） - ポリピリジル複合体を改善された医薬品特性と癌治療の相乗効果を伴うことを示唆しています。

Ru(ii)-polypyridyl complexes have been widely studied and well established for their antitumor properties. Modifications of the coordination environment around the Ru atom through a proper choice of the ligand can lead to different modes of action and result in greatly improved anticancer efficacy. Herein, two Ru(ii)-polypyridyl complexes of curcumin were synthesized and characterized as potential anticancer agents. In vitro tests indicated that complexes 1 and 2 displayed excellent antiproliferative activity against the tested cancer cell lines, especially complex 2, which exhibited superior cytotoxicity compared to curcumin and cisplatin. Further biological evaluations demonstrated that complexes 1 and 2 can cause cell apoptosis via DNA interaction and MEK/ERK signaling pathway, which is the first example of a Ru(ii)-polypyridyl complex inhibiting the MEK/ERK signaling pathway and DNA intercalation. Overall, this work suggests that coordination with bioactive agents may endow Ru(ii)-polypyridyl complexes with improved pharmaceutical properties and synergistic effects for cancer therapy.