高血圧および慢性腎疾患における新規非ステロイド性ミネラルコルチコイド受容体遮断薬（MRB）であるエサキセレノン

ステロイドミネラルコルチコイド受容体（MR）アンタゴニスト、スピロノラクトンおよびエプレレノンは、血圧を低下させ、慢性腎疾患（CKD）の進行を減衰させます。しかし、それらの使用は、高カリウム血症、女性化乳房、インポテンス、および無月経を誘導する恐れによって制限されています。Esaxerenoneは、最近開発された新しい非ステロイドMRブロッカー（MRB）です。in vitroの研究により、エサキセレノンは、スピロノラクトンとエプレレノンと比較して、MRの効力と選択性が高いことが明らかになりました。さらなる研究により、エサキセレノンは高血圧動物で強い血圧低下効果を誘発することが示されています。Esaxerenoneが日本の高血圧患者において効果的で忍容性の高いMRBであるという第III相臨床試験の結果に続いて、Esaxerenoneは2019年5月から高血圧患者に対して臨床的に臨床的に入手可能になりました。したがって、エサキセレノンは高血圧患者にとって有望な治療オプションです。さらに、前臨床研究と第II相臨床試験の両方で、エサキセレノンはその降圧効果とは無関係に脱却を誘発することが示されています。最近、第III相臨床試験（ESAX-DN研究）は、2型糖尿病と微量アルブミン尿症患者におけるエサキセレノンの安全性と有効性も実証されています。これらのデータは、腎疾患の治療のためのエサキセレノンの将来の臨床発達をサポートしています。

The steroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonists, spironolactone and eplerenone, decrease blood pressure, and attenuate the progression of chronic kidney disease (CKD). However, their use is limited by the fear of inducing hyperkalemia, gynecomastia, impotence, and amenorrhea. Esaxerenone is a novel nonsteroidal MR blocker (MRB) that has been recently developed. In vitro studies have revealed that esaxerenone has a high potency and selectivity for MR compared with spironolactone and eplerenone. Further studies have shown that esaxerenone elicits a strong blood pressure-lowering effect in hypertensive animals. Following the results from phase III clinical trials that esaxerenone is an effective and well-tolerated MRB in Japanese hypertensive patients, esaxerenone became clinically available in Japan from May 2019 for hypertensive patients. Thus, esaxerenone is a promising treatment option for patients with hypertension. In addition, both preclinical studies and phase II clinical trials have shown that esaxerenone elicits renoprotection independent of its antihypertensive effect. Recently, a phase III clinical trial (ESAX-DN study) has also demonstrated the safety and efficacy of esaxerenone in patients with type 2 diabetes and microalbuminuria. These data support future clinical development of esaxerenone for the treatment of renal disease.