N-置換されたモルホリンヌクレオシド誘導体の合成

ここでは、リボヌクレオシドから始まる置換されたモルホリノヌクレオシド誘導体の合成を報告します。現在のプロトコルは、高官能基の耐性を示し、軽度の反応条件を使用し、中程度から良好な収量を与えます。この変換は、2つの連続経路に基づいています。（i）ナトリウム周期標識を使用したリボヌクレオシドの対応するダイヤルヒドへの酸化と、（ii）さまざまなアルキルアミンの塩酸塩とのin situ生成されたダイヤルヒドの還元的アミノ化。

Herein, we report the synthesis of substituted morpholino nucleoside derivatives starting from ribonucleosides. The present protocol shows high functional group tolerance, uses mild reaction conditions, and gives moderate to good yields. This transformation is based on two sequential pathways: (i) the oxidation of the ribonucleosides to the corresponding dialdehyde using sodium periodate and (ii) the reductive amination of the in situ generated dialdehydes with the hydrochloride salts of various the alkylamines.