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合成カンナビノイドの新しいクラスが新しい精神活性物質（NP）として浮上しています。構造がJWH-022と同様に、これらの物質は合成カンナビノイドコア構造の尾領域へのアルケン修飾を含み、命名法はこれらの新しい類似体をPent-4enまたはbot-3en種として示します。国際的には、この新しいシリーズの2つの類似体が最近登場しました：MDMB-4en-PinacaとMMB-4en-Pica。以前は、活動と潜在的な毒性に関するデータは利用できませんでした。β-アレスチン2動員を介したカンナビノイド受容体1（CB1）の活性化のin vitro評価は、3つのPENT-4EN類似体、1つの（1）But-3en類似体、および1つの主要代謝産物について研究されました。MDMB-4EN-PINACA（2.47 NM、239％）、MDMB-4EN-PICA（11.5 nm、302％）、およびMDMB-3en-Binaca（14.3 nm、286％）は非常に強力で効果的でした（比較：JWH-018、25.3 nm、100％）、MMB-4EN-PICAおよびMDMB-4EN-PINACA 3,3-ジメチルブタン酸の電力は著しく低かった。コアおよびテールの構造的特徴（つまり、インドール対インダゾール）の修正により、効力の違いは比較的小さな違いにつながりましたが、頭領域間の変化は大きな違いをもたらしました。毒物学のサンプルで実施されたサンプルマイニングとデータマイニングは、症例の詳細と限られた履歴を含む、死後の運転調査を含む25の法医学毒性症例でMDMB-4EN-PINACAの同定につながりました。MDMB-4EN-PINACAの中程度の地理的分布は、米国では北東、中西部、南、西部地域に出現し、認められました。症例履歴と組み合わせた毒物学テストの結果は、MDMB-4EN-PINACAが障害または死を引き起こすか貢献する可能性を示しています。法医学科学者、公衆衛生および公安職員、法執行機関、臨床医、健康診療者、検死官は、彼らの研究における緊急の合成カンナビノイドの関与を考慮すべきであり、アルケン尾を含む新しい類似体は同様または毒性と毒性を保持できることを考慮する必要があります。
合成カンナビノイドの新しいクラスが新しい精神活性物質（NP）として浮上しています。構造がJWH-022と同様に、これらの物質は合成カンナビノイドコア構造の尾領域へのアルケン修飾を含み、命名法はこれらの新しい類似体をPent-4enまたはbot-3en種として示します。国際的には、この新しいシリーズの2つの類似体が最近登場しました：MDMB-4en-PinacaとMMB-4en-Pica。以前は、活動と潜在的な毒性に関するデータは利用できませんでした。β-アレスチン2動員を介したカンナビノイド受容体1（CB1）の活性化のin vitro評価は、3つのPENT-4EN類似体、1つの（1）But-3en類似体、および1つの主要代謝産物について研究されました。MDMB-4EN-PINACA（2.47 NM、239％）、MDMB-4EN-PICA（11.5 nm、302％）、およびMDMB-3en-Binaca（14.3 nm、286％）は非常に強力で効果的でした（比較：JWH-018、25.3 nm、100％）、MMB-4EN-PICAおよびMDMB-4EN-PINACA 3,3-ジメチルブタン酸の電力は著しく低かった。コアおよびテールの構造的特徴（つまり、インドール対インダゾール）の修正により、効力の違いは比較的小さな違いにつながりましたが、頭領域間の変化は大きな違いをもたらしました。毒物学のサンプルで実施されたサンプルマイニングとデータマイニングは、症例の詳細と限られた履歴を含む、死後の運転調査を含む25の法医学毒性症例でMDMB-4EN-PINACAの同定につながりました。MDMB-4EN-PINACAの中程度の地理的分布は、米国では北東、中西部、南、西部地域に出現し、認められました。症例履歴と組み合わせた毒物学テストの結果は、MDMB-4EN-PINACAが障害または死を引き起こすか貢献する可能性を示しています。法医学科学者、公衆衛生および公安職員、法執行機関、臨床医、健康診療者、検死官は、彼らの研究における緊急の合成カンナビノイドの関与を考慮すべきであり、アルケン尾を含む新しい類似体は同様または毒性と毒性を保持できることを考慮する必要があります。
A new class of synthetic cannabinoids has emerged as new psychoactive substances (NPS). Similar in structure to JWH-022, these substances contain alkene modifications to the tail region of the synthetic cannabinoid core structure, and nomenclature denotes these new analogues as pent-4en or but-3en species. Internationally, two analogues from this new series recently emerged: MDMB-4en-PINACA and MMB-4en-PICA. Previously, data regarding activity and potential toxicity were not available. In vitro assessment of cannabinoid receptor 1 (CB1) activation via the β-arrestin 2 recruitment was studied for three (3) pent-4en analogues, one (1) but-3en analogue, and one (1) principal metabolite. MDMB-4en-PINACA (2.47 nM, 239%), MDMB-4en-PICA (11.5 nM, 302%), and MDMB-3en-BINACA (14.3 nM, 286%) were highly potent and efficacious (comparison: JWH-018, 25.3 nM, 100%), while the potencies of MMB-4en-PICA and MDMB-4en-PINACA 3,3-dimethylbutanoic acid were markedly lower. Modifications to core and tail structural features (i.e., indole vs. indazole) led to relatively small differences in potency, while changes among the head region led to larger differences. Sample-mining and data-mining conducted on toxicology samples led to the identification of MDMB-4en-PINACA in 25 forensic toxicology cases, including postmortem and impaired driving investigations, with case details and limited histories described herein. Moderate geographical distribution of MDMB-4en-PINACA was noted in the United States with emergence in the Northeast, Midwest, South, and West regions. Results from toxicology testing paired with case history show the potential for MDMB-4en-PINACA to cause or contribute to impairment or death. Forensic scientists, public health and public safety officials, law enforcement, clinicians, medical examiners, and coroners should consider involvement of emergent synthetic cannabinoids in their work and that new analogues containing an alkene tail can retain similar or increased potency and toxicity.
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