スポーツにおけるクロステボルの検出：偶発的なドーピング？

スポーツにおけるクロステボールの誤用の検出は、特にイタリアでは、クロステボルアセテート（Trofodermin®）を含む医薬品が十分に利用できるため、最近イタリアで成長しています。これらの症例のほとんどは、薬物の無意識の使用に関連しているか、それを使用している親relativeまたはチームメイトとの接触に関連していると主張されています。よく知られており、現在使用されているガスクロマトグラフィー質量分析手順の適用を通じて、これらの申し立ての可能性を調査し、5 mgのクロステボルアセテートの1回の経皮投与後、適用面積との過渡的な接触を実証しました。解毒コントロールで不利な分析所見を生成することが可能です。これらのケースをレビューするスポーツ当局が役立つ可能性のある証拠を生成するために、フェーズIおよびフェーズIIクロステボール代謝をレビューしました。一般にスクリーニングレベルで使用される主なクロステボール代謝産物（4-クロロアンドロスト-4-EN-3α-OL-17-OL-17-OL-17-OL-17-OL-OL-17-OL-M1）は、他の3つの代謝物（M2-M4）は主にグルクロニドとして排出されますが、M5（4ζ-クロロ-5対アンドロスタン-3β-OL-17-one）は、主に硫酸塩として排泄されます。皮膚に存在する5α-レダクターゼ活性（C4における塩素の存在によって損なわれる）も、投与経路の明確な区別を許可しなかった。より多くのボランティアを使用した研究とおそらく、より深い調査には、血液などの解毒剤で許可された別の生理学的液を調査することが必要です。M1のレポートレベルを確立することは不合理ではなく、いくつかの誤ったネガを作成するかもしれませんが、非意図的なドーピングシナリオを除外します。

The detection of clostebol misuse in sports has been growing recently, especially in Italy, due to the ample availability of pharmaceutical formulations containing clostebol acetate (Trofodermin®) and the use of more sensitive instrumentation by the antidoping laboratories. Most of these cases have been claimed to be related to a nonconscious use of the drug or through contact with relatives or teammates using it. We have investigated, through the application of the well-known and currently used gas chromatographic mass spectrometric procedures, the likelihood of these allegations and have demonstrated that after a single transdermal administration of 5 mg of clostebol acetate and a transient contact with the application area, it is possible to generate adverse analytical findings in antidoping controls. We have reviewed the Phase I and Phase II clostebol metabolism in order to generate evidences that may help the sport authorities reviewing these cases. The main clostebol metabolite (4-chloro-androst-4-en-3α-ol-17-one, M1) generally used at the screening level as well as other three metabolites (M2-M4) are mainly excreted as glucuronides, whereas M5 (4ζ-chloro-5ζ-androstan-3β-ol-17-one) is predominantly excreted as sulfate. Neither the 5α-reductases activity (impaired by the presence of the chlorine in C4) nor specific sulfotransferases present in the skin allowed a clear distinction of the administration route. Studies with a larger number of volunteers and probably investigating another physiological fluid allowed in antidoping such as blood are needed for a deeper investigation. It is not unreasonable to establish a reporting level for M1, maybe creating some false negatives but excluding nonintentional doping scenarios.