相乗化学療法/光力学療法のための共役ポリマーナノ粒子に基づくROS応答性および活性標的薬物送達

刺激的で積極的な標的薬物放出は非常に重要であり、正確で効果的ながん療法にとって挑戦的です。ここでは、化学療法/光線力学（PDT）相乗療法の積極的なターゲティングを伴う反応性酸素種（ROS） - 応答性薬物送達システムIRGD-BDOX@CPNSが報告されています。このNanocarrier IRGD-BDOX@CPNSは、共役ポリマーポリ（フルオレン-Co-ビニレン）（PFV）、プロドラッグBDOX（フェニルボロン酸エステル基で修飾されたドキソルビシン）および波状ポリマー（DSPE-PEG）の自己組織化によって構築されています。内部化されたRGD（DSPE-PEG-IRGD）で変更されました。PFVメインチェーンによって形成される疎水性内側コアは、BDOXをしっかりと囲みます。光のトリガーにより多くのROSを生成するPFVにより、BDoxプロドラッグはその場で活性化される可能性があり、非常に効率的な薬物放出が発生します。さらに、顕著な蛍光回復は、薬物送達のリアルタイムモニタリングとガイド抗腫瘍療法に使用できます。腫瘍細胞の表面で過剰発現しているIRGDとインテグリンαvβ3受容体の間の特定の認識に寄与する、腫瘍細胞におけるIRGD-BDOX@CPNSの活性ターゲティングと取り込みが大幅に強化されています。IRGD-BDOX@CPNSの顕著な抗癌効果は、PDT/化学療法の標的薬物送達と相乗的治療効果によって実現されます。この研究は、ROS応答性および標的薬物送達ナノカリアの開発がIRGD-BDOX@CPNSの開発が、制御可能な薬物放出と腫瘍精密療法の新しい洞察を提供することを示しています。

Stimuli-responsive and active targeted drug release is highly significant and challenging for precise and effective cancer therapy. Herein, a reactive oxygen species (ROS)-responsive drug delivery system iRGD-BDOX@CPNs with active targeting for chemo-/photodynamic (PDT) synergistic therapy has been reported. This nanocarrier iRGD-BDOX@CPNs is constructed by the self-assembly of conjugated polymer poly(fluorene-co-vinylene) (PFV), prodrug BDOX (doxorubicin modified with a phenylboronic acid ester group) and an amphiphilic polymer (DSPE-PEG) modified with internalized RGD (DSPE-PEG-iRGD). The hydrophobic inner cores formed by PFV main chains tightly enclose BDOX. Due to PFV generating many ROS by light triggering, the BDOX prodrug can be in situ activated, resulting in the highly efficient drug release. In addition, the remarkable fluorescence recovery could be used for real-time monitoring of drug delivery and guiding antitumor therapy. Contributing to the specific recognition between iRGD and integrin αvβ3 receptors over-expressed on the surface of tumor cells, the active targeting and uptake of iRGD-BDOX@CPNs in tumor cells are greatly enhanced. The prominent anti-cancer effect of iRGD-BDOX@CPNs is realized by targeted drug delivery and synergistic therapeutic effects of PDT/chemotherapy. This study illustrates that the development of ROS-responsive and targeted drug delivery nanocarriers iRGD-BDOX@CPNs provides a new insight for controllable drug release and tumor precision therapy.