新規HIV-1カプシドタンパク質阻害剤の医学的側面に関する洞察

カプシドはウイルスのタンパク質シェルであり、その遺伝物質を取り囲んでいます。HIVカプシドは、カプシドタンパク質として知られる単一のタンパク質から建てられています。HIV-1のカプシドは、ウイルスのライフサイクルの多くのプロセスに著しく関与しており、これが新しい阻害剤の新しいターゲットとなっています。最近、カプシドタンパク質に結合する多くの新規HIV-1阻害剤が正常に報告されています。これらの阻害剤のほとんどは、カプシドの分解またはアセンブリを阻害または加速することができ、それらのいくつかは逆転写を阻害することができます。残念ながら、現在米国FDAによって承認されているものはありません。ただし、阻害剤であるGS-6207は、強力な抗ウイルス活性と長い代謝サイクルを備えたNTD-CTD界面に結合し、HIV-1カプシドを標的とする最初の承認された薬物であると予想されます。ここでは、薬物の設計を啓発するために、医療化学における最近のHIV-1カプシド阻害剤に焦点を当てた簡潔なレポートを提供します。

A capsid is the protein shell of a virus, encircling its genetic material. The HIV capsid is erected from a single protein, known as capsid protein. The capsid of HIV-1 significantly involved in many processes of the virus life cycle, which makes it as a novel target for the new inhibitors. Recently many novel HIV-1 inhibitors binding to capsid proteins have been reported successfully. Most of these inhibitors can inhibit or accelerate the disassembly or assembly of the capsid, and some of them can inhibit reverse transcription. Unfortunately, none of them are currently approved by U.S. FDA. However, GS-6207, an inhibitor binds to the NTD-CTD interface with potent antiviral activity and the long metabolic cycle, is expected to be the first approved drug targeting HIV-1 capsid. Herein, we provide a concise report focusing on the recent prospective of HIV-1 capsid inhibitors in medicinal chemistry in order to enlighten drug design.