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GSK3640254は、次世代成熟阻害剤であり、標準的な抗レトロウイルス剤と組み合わせて、2以上の完全に活性なクラスのレジメンを形成する可能性があります。このフェーズI、オープンラベル、2期間、1ウェイ研究では、健康なボランティアにおける代謝産物テノフォビル[TFV]を含むGSK3640254とテノフォビルアラフェナミド/エムトリシタビン（TAF/FTC）の間の潜在的な薬物動態（PK）相互作用を評価しました。適格な参加者は、1日目から21日目に中程度の脂肪食でTAF/FTC 25/200 mg（QD）を受け取りました。GSK3640254 200 mg QDは15日目から21日目に追加されました。幾何学的最小二乗平均比（GMR）および90％信頼区間（CI）は、線形混合効果モデルを使用して導出されました。有害事象（AES）と実験室、心電図、およびバイタルサインパラメーターが監視されました。すべての男性、16人の参加者が治療を受けました。治療関連のグレード1 ur麻疹のために撤退した人。TAF/FTC + GSK3640254同時投与後、投与間隔の時間ゼロから終了までのプラズマ濃度時間曲線下のTAF定常状態の面積は、TAF/FTCが単独で投与されたときより11％および13％低かった、それぞれ0.886（0.75〜1.04）と0.874（0.68〜1.12）のGMR（90％CI）があります。TFVおよびFTCの定常状態PKは、TAF/FTCが単独またはGSK3640254で投与された場合、類似していました。忍容性や安全性の臨床的に有意な傾向は観察されませんでした。GSK3640254 200 mg QDは、FRB条件下で健康な参加者におけるTAF、TFV、またはFTCの定常状態PKに有意に影響しませんでした。これらのデータは、HIVの治療のためのTAF/FTCとの同時投与に関するGSK3640254のさらなる調査をサポートしています。（この研究は、識別子NCT03836729の下でClinicalTrials.govに登録されています。）。
GSK3640254は、次世代成熟阻害剤であり、標準的な抗レトロウイルス剤と組み合わせて、2以上の完全に活性なクラスのレジメンを形成する可能性があります。このフェーズI、オープンラベル、2期間、1ウェイ研究では、健康なボランティアにおける代謝産物テノフォビル[TFV]を含むGSK3640254とテノフォビルアラフェナミド/エムトリシタビン（TAF/FTC）の間の潜在的な薬物動態（PK）相互作用を評価しました。適格な参加者は、1日目から21日目に中程度の脂肪食でTAF/FTC 25/200 mg（QD）を受け取りました。GSK3640254 200 mg QDは15日目から21日目に追加されました。幾何学的最小二乗平均比（GMR）および90％信頼区間（CI）は、線形混合効果モデルを使用して導出されました。有害事象（AES）と実験室、心電図、およびバイタルサインパラメーターが監視されました。すべての男性、16人の参加者が治療を受けました。治療関連のグレード1 ur麻疹のために撤退した人。TAF/FTC + GSK3640254同時投与後、投与間隔の時間ゼロから終了までのプラズマ濃度時間曲線下のTAF定常状態の面積は、TAF/FTCが単独で投与されたときより11％および13％低かった、それぞれ0.886（0.75〜1.04）と0.874（0.68〜1.12）のGMR（90％CI）があります。TFVおよびFTCの定常状態PKは、TAF/FTCが単独またはGSK3640254で投与された場合、類似していました。忍容性や安全性の臨床的に有意な傾向は観察されませんでした。GSK3640254 200 mg QDは、FRB条件下で健康な参加者におけるTAF、TFV、またはFTCの定常状態PKに有意に影響しませんでした。これらのデータは、HIVの治療のためのTAF/FTCとの同時投与に関するGSK3640254のさらなる調査をサポートしています。（この研究は、識別子NCT03836729の下でClinicalTrials.govに登録されています。）。
GSK3640254 is a next-generation maturation inhibitor that would likely be combined with standard antiretroviral agents to form a regimen of ≥2 fully active classes. This phase I, open-label, 2-period, 1-way study assessed potential pharmacokinetic (PK) interactions between GSK3640254 and tenofovir alafenamide/emtricitabine (TAF/FTC; including the metabolite tenofovir [TFV]) in healthy volunteers. Eligible participants received TAF/FTC 25/200 mg once daily (QD) on days 1 through 21 with a moderate-fat meal; GSK3640254 200 mg QD was added on days 15 through 21. Geometric least-squares mean ratios (GMRs) and 90% confidence intervals (CIs) were derived using linear mixed-effect models. Adverse events (AEs) and laboratory, electrocardiogram, and vital sign parameters were monitored. Sixteen participants, all male, received treatment; one withdrew because of treatment-related grade 1 urticaria. After TAF/FTC + GSK3640254 coadministration, TAF steady-state area under the plasma concentration-time curve from time zero to the end of the dosing interval and maximum observed concentration were 11% and 13% lower than when TAF/FTC was administered alone, with GMRs (90% CI) of 0.886 (0.75 to 1.04) and 0.874 (0.68 to 1.12), respectively. Steady-state PK of TFV and FTC was similar when TAF/FTC was administered alone or with GSK3640254. No clinically significant trends in tolerability or safety were observed. GSK3640254 200 mg QD did not meaningfully affect the steady-state PK of TAF, TFV, or FTC in healthy participants under fed conditions and was not associated with major tolerability or safety findings. These data support the further investigation of GSK3640254 for coadministration with TAF/FTC for the treatment of HIV. (This study has been registered at ClinicalTrials.gov under identifier NCT03836729.).
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