タブレットの崩壊剤としてのアルギン酸塩：崩壊メカニズムの理解とアプリケーションの範囲の定義

アルギン酸塩は、食物や医療分野での使用のために調査されたバイオポリマーです。潜在的なアプリケーションに関する最小限の情報をタブレットのスーパーディズインテグラントとして利用できます。ここでは、アルギン酸ナトリウム（SA）、アルギン酸カルシウム（CA）、およびアルギン酸（AA）の崩壊作用を研究しました。当初、私たちは膨らみと吸引能力と純粋な崩壊剤の崩壊メカニズムを特徴づけました。CaとAaの両方の液体の取り込みは、リン酸緩衝液でより膨張駆動型であり、塩酸と水でより吸収駆動型であることがわかりました。CAは、腫れと形状回復のメカニズムの組み合わせによって、形状回復によって作用します。SAは、ゲル化のために崩壊として使用することはできません。論文の第2部では、異なる物理化学特性と異なるアルギン酸塩濃度（すなわち4％と10％）を備えた製剤の崩壊時間を測定したため、錠剤の崩壊としてのアルギン酸塩の範囲の直接読み取りを実現しました。主な観察結果は次のとおりです。i）CaとAAは、多くの場合、コントロールとして使用されるSuperdisintegrantsと同様に、非常に迅速な崩壊を提供します。ii）CAの作用は、AAよりも中程度の条件に影響を受けやすい。iii）バインダーを含む硬質錠剤のパフォーマンスが低い。iv）caとaaの両方は、疎水性成分を含む錠剤の他の超溶解剤よりもわずかに遅い崩壊を持っています。崩壊剤としてのCAの適合性は配合および中依存症であるが、AAは、特に天然成分が好まれる栄養補助食品およびサプリメント産業のための複雑な親水性製剤の開発のために、有望な錠剤超性分化剤として現れます。

Alginates are biopolymers that have been investigated for their use in food and medical fields. Minimal information is available regarding their potential application as tablet superdisintegrants. Here we studied the disintegration action of sodium alginate (SA), calcium alginate (CA) and alginic acid (AA). Initially, we characterised the swelling and wicking abilities and the disintegration mechanism of pure disintegrants. We found that the liquid uptake of both CA and AA is more swelling-driven in phosphate buffer and more wicking-driven in hydrochloric acid and water. CA acts by shape-recovery, AA by a combination of swelling and shape-recovery mechanisms. SA cannot be used as disintegrant due to gelling. In the second part of the paper, the disintegration time of formulations with different physico-chemical properties and different alginate concentrations (i.e. 4% and 10%) was measured, thus delivering a direct readout for the ranges of application of alginates as tablets disintegrants. The main observations are: i) CA and AA often provide very rapid disintegration, similarly to the superdisintegrants used as controls; ii) the action of CA is more susceptible to the medium conditions than AA; iii) CA underperforms in hard tablets containing a binder; iv) both CA and AA have slightly slower disintegration than other superdisintegrants in tablets containing a hydrophobic component. While the suitability of CA as a disintegrant is formulation- and medium- dependent, AA appears as a promising tablet superdisintegrant, particularly for the development of uncomplicated hydrophilic formulations for the nutraceutical and supplement industry, where natural ingredients are favoured.