うつ病の治療のための塩酸フルオキセチン塩酸塩の味覚マスクオロディスペル可能な錠剤のin vitroおよびin vivo評価

AIM：フルオキセチン（FLX）は、うつ病患者の薬物療法の第一選択薬となっています。しかし、それは強い不快な苦味を持っており、治療を完了できないことにつながります。この研究では、FLXは、許容可能な味を伴う高速放出を特徴とするOrodispersible錠剤（ODT）に定式化されています。 方法：FLX ODTは、さまざまな超崩壊剤、すなわちクロスポビドン（CP）、クロスカルメロースナトリウム（CCS）、ナトリウム澱粉グリコーテル（SSG）、およびインディオンを使用して、味マスキングのためにFLXの錯化によりβ-シクロデキストリン（β-CD）との錯化により調製されました。FLXパウダーブレンドは、圧縮前および圧縮後のパラメーターについて推定されます。許容可能な放出パターンを備えた40秒での薬物放出に基づく選択された錠剤製剤は、販売された製品とのin vivo研究の加速のために調査されます。 結果：すべてのFLX-POWDERブレンドには優れたフロー特性があることがわかりました。準備されたすべてのタブレットは、コンテンツ、重量、猛烈さ、硬度の統一に関する薬理的要件に準拠していました。さらに、すべての錠剤は、β-CDとの錯化後に許容可能な味を獲得しました。使用された超崩壊剤に関して、薬物の放出順序は、次の下降順になりました：cp> ccs> ssg> indion。選択された製剤F2およびF6の加速安定性研究はそれを示しました。物理的特性、薬物含有量、および薬物放出率にかなりの変化はありませんでした。さらに、生体内研究では、抗うつ薬としてのFLX ODTの有効性が証明されました。 結論：得られた結果は、うつ病を効果的に治療するための準備されたFLX ODTの有望な可能性を示した。

AIM: Fluoxetine (FLX) has become the first-line drug in the pharmacotherapy of patients with depression. However, it has a strong unpleasant bitter taste, leading to the failure to complete the therapy. In this study, FLX is formulated into orodispersible tablets (ODTs) characterized by a fast release with an acceptable taste. METHOD: FLX ODTs were prepared by the complexation of FLX with β-cyclodextrin (β-CD) for taste-masking, using different super disintegrants, namely crospovidone (CP), croscarmellose sodium (Ccs), sodium starch glycolate (SSG), and indion. The FLX powder blend is estimated for pre-and post-compression parameters. The selected tablet formulations based upon drug release at 40 s with acceptable release patterns are investigated for accelerated stability testing and comparative in vivo study with a marketed product. RESULTS: It was found that all FLX-powder blends have good flow properties; all the prepared tablets complied with the pharmacopeial requirements for the unity of content, weight, friability, and hardness. Moreover, all the tablets obtained acceptable taste after complexation with β-CD. The order of release of the drug, regarding super disintegrants used, was as in the following descending order: CP > Ccs > SSG > indion. Accelerated stability study of selected formulation F2 and F6 showed that; there were no considerable changes in physical properties, drug content, and percentage drug release. Furthermore, also the in vivo study proved the effectiveness of FLX ODTs as an antidepressant. CONCLUSION: The results obtained showed a promising potential of the prepared FLX ODTs for treating depression effectively.