nachr拮抗薬としてのエリスリナアルカロイド類似体 - 創薬のリードのための柔軟なプラットフォーム

エリスリナアルカロイドとその中枢神経系の効果は、主にβ2含有ニコチン性アセチルコリン受容体（NACHR）での強力な拮抗作用により、1世紀以上にわたって研究されてきました。現在の研究では、エリスリナ天然産物類似体の多様なセットにアクセスする合成アプローチを報告し、（+） - コクリンおよび（+） - コクリジンのエナンチオ選択的総合成を提示します。NACHRSを含む。

Erythrina alkaloids and their central nervous system effects have been studied for over a century, mainly due to their potent antagonistic actions at β2-containing nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). In the present work, we report a synthetic approach giving access to a diverse set of Erythrina natural product analogues and present the enantioselective total synthesis of (+)-Cocculine and (+)-Cocculidine, both found to be potent antagonists of the β2-containing nAChRs.