ニトロイミダゾールに対する耐性におけるニトロレルダクターゼの役割

抗菌薬耐性は現代医学が直面している大きな課題であり、推定70万人が毎年死亡し、世界的なコストが100兆ドルを超えています。これにより、新しい効果的な治療を開発する必要性が高まっています。このレビューでは、嫌気性グラム陰性およびグラム陽性の細菌に対する幅広い活動により、関心のある復活が見られたニトロイミダゾールに焦点を当てています。ニトロレルダクターゼの役割は、ニトロ基を減らすことにより抗菌薬を活性化することです。ニトロレルダクターゼの活性の低下は耐性に関連しています。このレビューでは、結核菌、ピロリ、および黄色ブドウ球菌菌などのさまざまな疾患生物の耐性メカニズムと、これらが特定のニトロイミダゾールの有効性にどのように影響するかについて説明します。ニトロイミダゾールの薬物開発の分野での視点も要約されています。

Antimicrobial resistance is a major challenge facing modern medicine, with an estimated 700,000 people dying annually and a global cost in excess of $100 trillion. This has led to an increased need to develop new, effective treatments. This review focuses on nitroimidazoles, which have seen a resurgence in interest due to their broad spectrum of activity against anaerobic Gram-negative and Gram-positive bacteria. The role of nitroreductases is to activate the antimicrobial by reducing the nitro group. A decrease in the activity of nitroreductases is associated with resistance. This review will discuss the resistance mechanisms of different disease organisms, including Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori and Staphylococcus aureus, and how these impact the effectiveness of specific nitroimidazoles. Perspectives in the field of nitroimidazole drug development are also summarised.