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ダビガトランは、さまざまな血栓症のイベントを予防するために広く使用されている直接的なトロンビン阻害剤です。血漿ダビガトランエテキシレートとその活性代謝産物（ダビガトランとダビガトランアシルグルクロニド）の定量化のためのLC-MS/MSベースの方法がいくつかありますが、これまでのところ、ダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランのアキルンガトランのアキルマン酸マグランの同時定量化のための研究はありません。本研究では、FDAガイドラインに従って、ヒト血漿サンプルにおけるダビガトランの薬物動態の評価のために、新規および敏感な液体クロマトグラフィータンデム質量分析（LC-MS/MS）法が開発され、検証されました。新しい方法を使用して、ヒト血漿サンプルのダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドを定量化しました。アセトニトリルを使用した脱タンパク化後、上清を蒸発させ、移動相に溶解し、最終的にシリカベースのC18逆相カラムを持つHPLCシステムに注入しました。質量分析計システムは、複数の反応モニタリングモード（MRM）で動作しました（MRM）（Dabigatran etexilate：M/Z 629.464→290.100; Dabigatran：M/Z 472.300→289.100、およびDabigatran Acylglucuronide：M/Z 648.382→289.100を使用しました。エレクトロスプレーイオン化（ESI）。線形回帰を伴うすべてのキャリブレーション曲線で、0.999> 0.999を> 0.999に達成しました。ダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドの日中および日内精度は、それぞれ95.84-109.44％、99.4-103.42％、および98.37-104.42％でしたが、対応する正確さは3.84-9.79、1.07-8.76％でした。％、 それぞれ。新しい方法を適用して、ヒトにおけるダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドの薬物動態プロファイルを決定しました。私たちの調査結果は、この方法が堅牢で信頼性が高く、敏感であることを実証しました。
ダビガトランは、さまざまな血栓症のイベントを予防するために広く使用されている直接的なトロンビン阻害剤です。血漿ダビガトランエテキシレートとその活性代謝産物（ダビガトランとダビガトランアシルグルクロニド）の定量化のためのLC-MS/MSベースの方法がいくつかありますが、これまでのところ、ダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランのアキルンガトランのアキルマン酸マグランの同時定量化のための研究はありません。本研究では、FDAガイドラインに従って、ヒト血漿サンプルにおけるダビガトランの薬物動態の評価のために、新規および敏感な液体クロマトグラフィータンデム質量分析（LC-MS/MS）法が開発され、検証されました。新しい方法を使用して、ヒト血漿サンプルのダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドを定量化しました。アセトニトリルを使用した脱タンパク化後、上清を蒸発させ、移動相に溶解し、最終的にシリカベースのC18逆相カラムを持つHPLCシステムに注入しました。質量分析計システムは、複数の反応モニタリングモード（MRM）で動作しました（MRM）（Dabigatran etexilate：M/Z 629.464→290.100; Dabigatran：M/Z 472.300→289.100、およびDabigatran Acylglucuronide：M/Z 648.382→289.100を使用しました。エレクトロスプレーイオン化（ESI）。線形回帰を伴うすべてのキャリブレーション曲線で、0.999> 0.999を> 0.999に達成しました。ダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドの日中および日内精度は、それぞれ95.84-109.44％、99.4-103.42％、および98.37-104.42％でしたが、対応する正確さは3.84-9.79、1.07-8.76％でした。％、 それぞれ。新しい方法を適用して、ヒトにおけるダビガトランエテキシレート、ダビガトラン、およびダビガトランアシルグルクロニドの薬物動態プロファイルを決定しました。私たちの調査結果は、この方法が堅牢で信頼性が高く、敏感であることを実証しました。
Dabigatran is a direct thrombin inhibitor widely used for preventing various thrombotic events. Although there are several established LC-MS/MS based methods for quantification of plasma dabigatran etexilate and its active metabolites (dabigatran and dabigatran acylglucuronide), so far, there are no studies for simultaneous quantification of dabigatran etexilate, dabigatran, and dabigatran acylglucuronide in human plasma samples. In the present study, a novel and sensitive liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method was developed and validated for assessment of dabigatran pharmacokinetics in human plasma samples according to FDA guidelines. We used the new method to simultaneously quantify dabigatran etexilate, dabigatran, and dabigatran acylglucuronide in human plasma samples. After deproteinization using acetonitrile, the supernatants were evaporated, dissolved in a mobile phase, and finally injected onto an HPLC system with a silica-based C18 reverse-phase column. Mass spectrometer system was operated in multiple reaction monitoring mode (MRM) (dabigatran etexilate: m/z 629.464→290.100; dabigatran: m/z 472.300→289.100, and dabigatran acylglucuronide: m/z 648.382→289.100) and all the components were confirmed using positive electrospray ionization (ESI). Correlation coefficients > 0.999 were achieved for all the calibration curves with linear regression. The intra-day and inter-day accuracies of dabigatran etexilate, dabigatran, and dabigatran acylglucuronide were 95.84-109.44 %, 99.4-103.42 %, and 98.37-104.42 %, respectively, while their corresponding precisions were 3.84-9.79, 1.07-8.76 %, and 2.56-4.51 %, respectively. We successfully applied the new method to determine the pharmacokinetic profiles of dabigatran etexilate, dabigatran, and dabigatran acylglucuronide in humans. Our findings demonstrated the method as robust, reliable, and sensitive.
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