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Molecules (Basel, Switzerland)2021Jun16Vol.26issue(12)

CHCL:gly(dess)キサンスン誘導体とその抗結核活動の環境に良性の合成を促進する

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

CHCL:Gly(DESS)環境に促進された環境は、アリールアルデヒドとディメドンの反応を使用して、キサンスン類似体の優れた収量を得るために初めて開発されました。この現在のプロトコルの主要な応用は、緑の溶媒、広範囲の基質、短い反応時間、回復の容易さ、触媒のリサイクル可能性、高い反応収率、およびCHCL:代替触媒および溶媒としてのGlyの使用です。これに加えて、すべての合成された化合物は、結核H37RA(MTB)およびM.ボビスBCG株に対するin vitro抗マイコバクテリア活性について評価されました。化合物3D、3E、3F、および3Jは、それぞれ2.5-15.10 µg/mLおよび0.26-14.92 µg/mLの最小阻害濃度(MIC)値を持つMTBおよびM.ボビス株に対して有意な抗結核活性を示しました。化合物3E、3F、および3Jは、MCF-7、A549、HCT 116、およびTHP-1細胞株に対して非毒性があることがわかりました。調製したすべての化合物は、1H NMRおよび13C NMR分析によって確認されました。

CHCL:Gly(DESS)環境に促進された環境は、アリールアルデヒドとディメドンの反応を使用して、キサンスン類似体の優れた収量を得るために初めて開発されました。この現在のプロトコルの主要な応用は、緑の溶媒、広範囲の基質、短い反応時間、回復の容易さ、触媒のリサイクル可能性、高い反応収率、およびCHCL:代替触媒および溶媒としてのGlyの使用です。これに加えて、すべての合成された化合物は、結核H37RA(MTB)およびM.ボビスBCG株に対するin vitro抗マイコバクテリア活性について評価されました。化合物3D、3E、3F、および3Jは、それぞれ2.5-15.10 µg/mLおよび0.26-14.92 µg/mLの最小阻害濃度(MIC)値を持つMTBおよびM.ボビス株に対して有意な抗結核活性を示しました。化合物3E、3F、および3Jは、MCF-7、A549、HCT 116、およびTHP-1細胞株に対して非毒性があることがわかりました。調製したすべての化合物は、1H NMRおよび13C NMR分析によって確認されました。

A ChCl: Gly (DESs) promoted environmentally benign method was developed for the first time using the reaction of aryl aldehydes and dimedone to give excellent yields of xanthene analogues. The major application of this present protocol is the use of green solvent, a wide range of substrate, short reaction times, ease of recovery, the recyclability of the catalyst, high reaction yield, and ChCl: Gly as an alternative catalyst and solvent. In addition to this, all the synthesized compounds were evaluated for their in vitro antimycobacterial activity against M. tuberculosis H37Ra (MTB) and M. bovis BCG strains. The compounds 3d, 3e, 3f, and 3j showed significant antitubercular activity against MTB and M. bovis strains with minimum inhibitory concentration (MIC) values of 2.5-15.10 µg/mL and 0.26-14.92 µg/mL, respectively. The compounds 3e, 3f, and 3j were found to be nontoxic against MCF-7, A549, HCT 116, and THP-1 cell lines. All the prepared compounds were confirmed by 1H NMR and 13C NMR analysis.

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