乳酸デヒドロゲナーゼ（LDH）アッセイによって抗マラリア活性を示すクラトキシラムスマトラヌム樹皮

目的：抗マラリア薬耐性は、マラリアを克服する努力の障害です。新しい代替抗マラリア薬は、緊急のニーズに大きな注目を集めました。現在の抗マラリア薬は植物に由来していました。したがって、植物は新薬の潜在的な供給源を検討しています。Cratoxylum sumatranumは、抗マラリア活性のために報告されたキサントンとフェノール化合物を含む高酢酸科に属します。この研究の目的は、C。sumatranum抽出物と画分の抗マラリア活性を決定することを目的としています。 方法：インドネシアの東カリマンタンにあるバリクパパン植物園から収集されたクラトキシラムスマトラナムステム樹皮（BP14-SB）は、超音波アシスト抽出法によりN-ヘキサン、ジクロロメタン、メタノールで徐々に抽出されました。すべての抽出物は、乳酸デヒドロゲナーゼ（LDH）アッセイによって熱帯熱マラリア原虫3D7に対してテストされ、その後IC50測定が行われました。最も活性な抽出物をさらに分離し、抗マラリア活性についてテストしました。 結果：結果は、ジクロロメタン茎の樹皮抽出物（BP14-SB-D）が、IC50値が0.44±0.05μg/mLの寄生虫成長の最も強い阻害を有し、CC50値が29.09±0.05μg/mLのCC50値で中程度に毒性があることを示しました。シリカゲルと勾配ヘキサン - 酢酸ヘキサンエチルを使用したオープンカラムクロマトグラフィーによるBP14-SB-Dのさらなる分別により、12分の分数が得られました。BP14-SB-Dのこれらの12分の画分のLDHアッセイは、他の画分と比較して、分数-6（0.19±0.03μg/mLのIC50値0.03μg/mL）が寄生虫成長の最も強い阻害を実行したことを示しました。TLCの識別により、BP14-SB-Dにはキサントンが含まれていることが示されました。 結論：この抽出物からのC. sumatranum Stem Bark（BP14-SB-D）およびFraction-6のジクロロメタン抽出物は、抗マラリア活性を示し、抗マラリア物質を開発する可能性がありました。

OBJECTIVES: The antimalarial drug resistance is an obstacle in the effort to overcome malaria. The new alternative antimalarial drug became in great attention of urgent need. Current antimalarial drugs were derived from plants. Therefore, the plant is considering a potential source of new drugs. Cratoxylum sumatranum belongs to the Hypericaceae family contain xanthones and phenolic compounds, which was reported for their antimalarial activities. This study aims to determine the antimalarial activities of C. sumatranum extracts and fractions. METHODS: Cratoxylum  sumatranum stem bark (BP14-SB) collected from Balikpapan Botanical Garden in East Kalimantan, Indonesia, was extracted gradually with n-hexane, dichloromethane, and methanol by ultrasonic-assisted extraction method. All extracts were tested against Plasmodium falciparum 3D7 by lactate dehydrogenase (LDH) assay and followed by IC50 determination. The most active extract was further separated and tested for their antimalarial activities. RESULTS: The results showed that dichloromethane stem bark extract (BP14-SB-D) had the strongest inhibition of parasite growth with the IC50 value of 0.44 ± 0.05 μg/mL and moderately toxic with the CC50 value of 29.09 ± 0.05 μg/mL. Further fractionation of BP14-SB-D by open column chromatography using silica gel and gradient hexane-ethyl acetate obtained 12 fractions. LDH assay for these 12 fractions of BP14-SB-D showed that Fraction-6 (IC50 value of 0.19 ± 0.03 μg/mL) was performed the strongest inhibition of parasite growth, compared to other fractions. TLC identification showed that BP14-SB-D contains xanthone. CONCLUSIONS: The dichloromethane extract of C. sumatranum stem bark (BP14-SB-D) and Fraction-6 from this extract exhibited antimalarial activity and the potential to be developed an antimalarial substance.