Clascoterone：にきび管理のための新しい局所抗アンドロゲン

クラスコテロンは、12歳以上の患者における尋常性菌の局所治療のために米国食品医薬品局によって承認されたアンドロゲン受容体阻害剤です。アンドロゲン、特にジヒドロテストステロンとアンドロゲン受容体の結合のために競合し、それらの結合を制限し、にきびの病因に関与する経路の下流シグナル伝達を阻害します。アンドロゲン受容体で調節された遺伝子転写を阻害し、ヒト原発性脂肪細胞で用量依存的に脂質および炎症性サイトカイン産生に拮抗します。クラスコテロンは、1％（10 mg/g）クリームとして市販されています。局所クラスコテロンの副作用は軽度でまれであり、ほとんどが局所皮膚反応に限定されています。長期的な安全研究では、男性の参加者における性欲の低下や女性化などの全身性抗アンドロゲン効果がないことが示されています。クラスコテロンは、にきびの治療の装備に追加できる新しい作用メカニズムを備えた有望な局所薬のようです。

Clascoterone is an androgen receptor inhibitor which has been approved by the United States Food and Drug Administration for the topical treatment of acne vulgaris in patients 12 years of age and older. It competes with androgens, especially dihydrotestosterone, for androgen-receptor binding and limits their binding, thus inhibiting downstream signaling of pathways involved in the pathogenesis of acne. It inhibits androgen receptor-regulated gene transcription, and antagonizes lipid and inflammatory cytokine production in a dose-dependent manner in human primary sebocytes. Clascoterone is commercially available as 1% (10 mg/g) cream. Adverse effects of topical clascoterone are mild and infrequent, and are mostly limited to local skin reactions. Long-term safety studies have shown an absence of systemic antiandrogenic effects like reduced libido or feminization in male participants. Clascoterone seems a promising topical drug with a novel mechanism of action that could be added to the armamentarium of therapies for acne.