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ウガンダのより大きなMpigi地域のマラリア、発熱、および関連障害を治療するために、従来のヒーラーが頻繁に使用する16の薬用植物の潜在的な抗マラリアおよび毒物学的効果を調査しました。研究された種は、アルビジア・コリアリア、カッシン・ブチャナニ、combretum molle、エリスラ・アビシニカ、フィカス・ソースレアナ、ハルンガナ・マダガスカリエンシス、レーカス・カロスタチ、マイクログラグラム・ラコポジオイデス、モレラ・カンジャナ、ペレクトランス・ハドゥス、securidaca sesecuridacaAngustifolium、Solanum Aculeastrum、Toddalia asiatica、Warburgia ugandensis、およびZanthoxylum chalybeum。さらに、伝統的なヒーラーは、P。hadiensisが肥沃度を高め、若い女性患者の急速に成長している大きな乳房腫瘤の発生率が高くなるいくつかのウガンダのコミュニティで母性のために若い女性とティーンエイジャーを準備するための儀式植物として使用されていることを示しました（観察されませんでした（必然的に乳がん）。56種類の植物抽出物で行われたさまざまなin vitro実験の結果、すなわち1）ヘム生物結晶阻害阻害ライブラリスクリーニングを使用して有望な植物抽出物候補を特定することにより、マラリアの治療における従来の使用に関する16種の初期評価。2）クロロキン耐性P.熱帯熱炎に対する最も生物活性粗抽出物の抗炎症効果の追跡調査。3）ヒトMRC-5SV2肺線維芽細胞に対する細胞毒性カウンタースクリーン。4）ヒトS9肝臓画分を使用した代謝生物活性化なしの抽出ライブラリーの遺伝毒性評価。5）儀式植物P. hadiensisの変異原性の評価。ヘム生物結晶化アッセイにおけるヘモゾイン形成阻害活性に基づいた抗異形の追跡調査のために、5つの植物種からの合計7つの抽出物が選択されました。他の抽出物の中で、L。alostachysの葉のエチル酢酸抽出物は、熱帯熱マラリアの抗異形性活性を示しました（IC50値：5.7 µg/mL）。。in vitro変異原性と遺伝毒性の評価を介した植物抽出物の潜在的なプロカン酸球発生特性の評価の実験は、抽出物がほとんど変異を引き起こすことを示しています。T. asiatica種は、両方の細菌試験株に最も重要な遺伝毒性効果を示しました（500 µg/プレートの濃度での代謝生物活性化なし）。しかし、代謝生物活性化のない実験からの変異原性抽出物は、ヒトS9肝臓の分数との事前インキュベーションを通じて植物抽出物ライブラリの代謝生物活性化後、遺伝毒性活性を保持しませんでした。この研究では、P。hadiensisが遺伝毒性特性を持っていることは示されていませんでしたが、より大きなMpigi地域からの薬用植物の治療的使用に対する初期段階のサポートを提供しました。
ウガンダのより大きなMpigi地域のマラリア、発熱、および関連障害を治療するために、従来のヒーラーが頻繁に使用する16の薬用植物の潜在的な抗マラリアおよび毒物学的効果を調査しました。研究された種は、アルビジア・コリアリア、カッシン・ブチャナニ、combretum molle、エリスラ・アビシニカ、フィカス・ソースレアナ、ハルンガナ・マダガスカリエンシス、レーカス・カロスタチ、マイクログラグラム・ラコポジオイデス、モレラ・カンジャナ、ペレクトランス・ハドゥス、securidaca sesecuridacaAngustifolium、Solanum Aculeastrum、Toddalia asiatica、Warburgia ugandensis、およびZanthoxylum chalybeum。さらに、伝統的なヒーラーは、P。hadiensisが肥沃度を高め、若い女性患者の急速に成長している大きな乳房腫瘤の発生率が高くなるいくつかのウガンダのコミュニティで母性のために若い女性とティーンエイジャーを準備するための儀式植物として使用されていることを示しました（観察されませんでした（必然的に乳がん）。56種類の植物抽出物で行われたさまざまなin vitro実験の結果、すなわち1）ヘム生物結晶阻害阻害ライブラリスクリーニングを使用して有望な植物抽出物候補を特定することにより、マラリアの治療における従来の使用に関する16種の初期評価。2）クロロキン耐性P.熱帯熱炎に対する最も生物活性粗抽出物の抗炎症効果の追跡調査。3）ヒトMRC-5SV2肺線維芽細胞に対する細胞毒性カウンタースクリーン。4）ヒトS9肝臓画分を使用した代謝生物活性化なしの抽出ライブラリーの遺伝毒性評価。5）儀式植物P. hadiensisの変異原性の評価。ヘム生物結晶化アッセイにおけるヘモゾイン形成阻害活性に基づいた抗異形の追跡調査のために、5つの植物種からの合計7つの抽出物が選択されました。他の抽出物の中で、L。alostachysの葉のエチル酢酸抽出物は、熱帯熱マラリアの抗異形性活性を示しました（IC50値：5.7 µg/mL）。。in vitro変異原性と遺伝毒性の評価を介した植物抽出物の潜在的なプロカン酸球発生特性の評価の実験は、抽出物がほとんど変異を引き起こすことを示しています。T. asiatica種は、両方の細菌試験株に最も重要な遺伝毒性効果を示しました（500 µg/プレートの濃度での代謝生物活性化なし）。しかし、代謝生物活性化のない実験からの変異原性抽出物は、ヒトS9肝臓の分数との事前インキュベーションを通じて植物抽出物ライブラリの代謝生物活性化後、遺伝毒性活性を保持しませんでした。この研究では、P。hadiensisが遺伝毒性特性を持っていることは示されていませんでしたが、より大きなMpigi地域からの薬用植物の治療的使用に対する初期段階のサポートを提供しました。
We investigated the potential antimalarial and toxicological effects of 16 medicinal plants frequently used by traditional healers to treat malaria, fever, and related disorders in the Greater Mpigi region in Uganda. Species studied were Albizia coriaria, Cassine buchananii, Combretum molle, Erythrina abyssinica, Ficus saussureana, Harungana madagascariensis, Leucas calostachys, Microgramma lycopodioides, Morella kandtiana, Plectranthus hadiensis, Securidaca longipedunculata, Sesamum calycinum subsp. angustifolium, Solanum aculeastrum, Toddalia asiatica, Warburgia ugandensis, and Zanthoxylum chalybeum. In addition, the traditional healers indicated that P. hadiensis is used as a ritual plant to boost fertility and prepare young women and teenagers for motherhood in some Ugandan communities where a high incidence of rapidly growing large breast masses in young female patients was observed (not necessarily breast cancer). We present results from various in vitro experiments performed with 56 different plant extracts, namely, 1) an initial assessment of the 16 species regarding their traditional use in the treatment of malaria by identifying promising plant extract candidates using a heme biocrystallization inhibition library screen; 2) follow-up investigations of antiprotozoal effects of the most bioactive crude extracts against chloroquine-resistant P. falciparum K1; 3) a cytotoxicity counterscreen against human MRC-5SV2 lung fibroblasts; 4) a genotoxicity evaluation of the extract library without and with metabolic bioactivation with human S9 liver fraction; and 5) an assessment of the mutagenicity of the ritual plant P. hadiensis. A total of seven extracts from five plant species were selected for antiplasmodial follow-up investigations based on their hemozoin formation inhibition activity in the heme biocrystallization assay. Among other extracts, an ethyl acetate extract of L. calostachys leaves exhibited antiplasmodial activity against P. falciparum K1 (IC50 value: 5.7 µg/ml), which was further characterized with a selectivity index of 2.6 (CC50 value: 14.7 µg/ml). The experiments for assessment of potential procarcinogenic properties of plant extracts via evaluation of in vitro mutagenicity and genotoxicity indicated that few extracts cause mutations. The species T. asiatica showed the most significant genotoxic effects on both bacterial test strains (without metabolic bioactivation at a concentration of 500 µg/plate). However, none of the mutagenic extracts from the experiments without metabolic bioactivation retained their genotoxic activity after metabolic bioactivation of the plant extract library through pre-incubation with human S9 liver fraction. While this study did not show that P. hadiensis has genotoxic properties, it did provide early stage support for the therapeutic use of the medicinal plants from the Greater Mpigi region.
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