Δ8（14） - エルゴステノールグリコシド誘導体は、炎症性メディエーターとマトリックスメタロプロテイナーゼの発現を阻害します

関節炎は、さまざまな関節領域の腫れ、発赤、発熱、痛みなどの病理学的反応を伴う慢性炎症性疾患です。関節炎の治療に現在利用可能な薬物は、多様な副作用に関連しています。したがって、副作用が少ないため、関節炎の炎症を軽減するためのより安全で効果的な治療法が必要です。この研究では、新しいステロールであるΔ8（14） - エルゴステノールが発見され、そのグリコシドが合成され、スピナステロールまたは5,6-ジヒドロエルゴステロールのいずれよりも合成または抗炎症活性の点でより効率的であることがわかりました。これらの合成グリコシドの中で、ガラクトシルエルゴステノールは、TNF-α刺激FLSおよびTNF-α誘発MMPSおよびヒト軟骨細胞におけるコラーゲンII型A1分解における炎症性メディエーターの発現を阻害しました。これらの結果は、関節炎の治療候補としての新しいガラクトシルエルゴステノールを示唆しています。

Arthritis is a chronic inflammatory disease accompanied by pathological reactions such as swelling, redness, fever, and pain in various joint areas. The drugs currently available to treat arthritis are associated with diverse side-effects. Therefore, there is a need for safer and more effective treatments to alleviate the inflammation of arthritis with fewer side-effects. In this study, a new sterol, Δ8(14)-ergostenol, was discovered, and its glycosides were synthesized and found to be more efficient in terms of synthesis or anti-inflammatory activity than either spinasterol or 5,6-dihydroergosterol is. Among these synthetic glycosides, galactosyl ergostenol inhibited the expression of inflammatory mediators in TNF-α-stimulated FLS and TNF-α-induced MMPs and collagen type II A1 degradation in human chondrocytes. These results suggest the new galactosyl ergostenol as a treatment candidate for arthritis.