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レビューの目的：ドライアイ疾患（DED）の治療に使用される薬物によって作用する受容体プロファイルの現在の理解を調査する。 最近の発見：眼表面を標的とする薬物のヒスタミン性およびムスカリン受容体の親和性の研究は、眼表面の受容体プロファイルに関するベンチの研究に追いついていません。これらの洞察は、DEDおよびその他のアレルギー障害で使用される薬物のより良い評価に必要です。 概要：H1受容体では、ケトチフェン（PKA = 9.2）、ピリラミン（PKA = 9.0）、およびエピナスチン（PKA = 8.0）は最高の親和性でしたが、ラニチジン（PKA = 4.2）およびシメチジン（PKA = 4.9）は低いものでした。。第2世代の抗ヒスタミン性であるケトチフェンは、第1世代の抗ヒスタミンインであるジフェンヒドラミン（PKA = 6.4）よりも高いムスカリン受容体で6.7のPKAがあることがわかりました。さらに、第二世代の抗ヒスタミン薬は、第一世代と比較して、ur麻疹に関連しているH3受容体に対する親和性が高くなっています。第二世代のアゼラスチンは、他のすべての薬物と比較してH3受容体で有意な親和性（PKA = 7.1）を示しました。アンタゾリン（PKA = 4.4）およびジフェンヒドラミン（PKA = 4.6）は、どちらも第一世代の抗ヒスタミン薬で、H3受容体の親和性が最も低かった。これらの発見は、DEDおよびアレルギー障害の治療における抗ヒスタミン薬の使用に関する疑問を提起します。
レビューの目的：ドライアイ疾患（DED）の治療に使用される薬物によって作用する受容体プロファイルの現在の理解を調査する。 最近の発見：眼表面を標的とする薬物のヒスタミン性およびムスカリン受容体の親和性の研究は、眼表面の受容体プロファイルに関するベンチの研究に追いついていません。これらの洞察は、DEDおよびその他のアレルギー障害で使用される薬物のより良い評価に必要です。 概要：H1受容体では、ケトチフェン（PKA = 9.2）、ピリラミン（PKA = 9.0）、およびエピナスチン（PKA = 8.0）は最高の親和性でしたが、ラニチジン（PKA = 4.2）およびシメチジン（PKA = 4.9）は低いものでした。。第2世代の抗ヒスタミン性であるケトチフェンは、第1世代の抗ヒスタミンインであるジフェンヒドラミン（PKA = 6.4）よりも高いムスカリン受容体で6.7のPKAがあることがわかりました。さらに、第二世代の抗ヒスタミン薬は、第一世代と比較して、ur麻疹に関連しているH3受容体に対する親和性が高くなっています。第二世代のアゼラスチンは、他のすべての薬物と比較してH3受容体で有意な親和性（PKA = 7.1）を示しました。アンタゾリン（PKA = 4.4）およびジフェンヒドラミン（PKA = 4.6）は、どちらも第一世代の抗ヒスタミン薬で、H3受容体の親和性が最も低かった。これらの発見は、DEDおよびアレルギー障害の治療における抗ヒスタミン薬の使用に関する疑問を提起します。
PURPOSE OF REVIEW: To explore our current understanding of receptor profiles acted upon by medications used to treat dry eye disease (DED). RECENT FINDINGS: Research into histaminic and muscarinic receptor affinities for drugs targeting the ocular surface has not kept up with bench research pertaining to the receptor profile of the ocular surface. These insights are necessary for better evaluation of medications used in DED and other allergic disorders. SUMMARY: At the H1 receptor, Ketotifen (pKa = 9.2), pyrilamine (pKa = 9.0), and epinastine (pKa = 8.0) had the highest affinities, whereas ranitidine (pKa = 4.2) and cimetidine (pKa = 4.9) had the lowest. Ketotifen, a second-generation antihistamine, was found to have a pKa of 6.7 at muscarinic receptors which was higher than that of diphenhydramine (pKa = 6.4), a first-generation antihistamine. Additionally, second-generation antihistamines have higher affinity for H3 receptors, which have been linked to urticaria, compared to first-generation. Azelastine, a second-generation, demonstrated significant affinity (pKa = 7.1) at the H3 receptor compared to all other drugs. Antazoline (pKa = 4.4) and diphenhydramine (pKa = 4.6), both first-generation antihistamines, had the lowest affinities for the H3 receptor. These findings raise questions about the use of antihistamines in the treatment of DED and allergic disorders.
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