関節リウマチの治療のためのフィルゴチニブの評価

はじめに：大規模な装備が利用できるにもかかわらず、関節リウマチ（RA）はリウマチ専門医にとって治療上の課題のままです。Janus Kinase阻害剤（JAKI）は、標的療法の新たなクラスです。Jakiの数は増加しており、これまでに、FilgotinibはRAでの使用が承認される最新のJakiです。 対象地域：このレビューは、RA患者におけるフィルゴチニブの薬力学、薬物動態、有効性と安全性に焦点を当てています。 専門家の意見：フィルゴチニブは、ジャキを特異的に阻害する経口標的合成疾患を修正する抗不作為薬（DMARD）です。フィルゴチニブ単剤療法、または従来の合成（CS）DMARDSとの組み合わせレジメンは、疾患活動性の低下に有効性を示しており、DMARDSに初期のRAナイーブ患者に適切に管理されている安全性プロファイル、およびCSDMARDおよびCSDMARDおよび適切に反応しないRAで/または生物学的dmard。JAK1の選択的阻害は、安全性プロファイルの改善を付与する可能性がありますが、潜在的な精巣毒性が示唆されているため、さらなる研究が必要です。フィルゴチニブは、口腔投与、作用の速さ、単剤療法としての有効性、およびRAの治療が困難な活動の実証されたいくつかの利点を提供します。ただし、RAの治療薬におけるフィルゴチニブの配置は、クラスとしてのJakiの長期的な安全データの継続的なコレクションの影響を受ける可能性があります。

INTRODUCTION: Despite the availability of an extensive armamentarium, rheumatoid arthritis (RA) remains a therapeutic challenge for rheumatologists. Janus kinase inhibitors (JAKi) are an emerging class of targeted therapies. The number of JAKi has been growing and to date, filgotinib is the latest JAKi to be approved for use in RA. AREAS COVERED: This review focuses on the pharmacodynamics, pharmacokinetics, efficacy and safety of filgotinib in patients with RA. EXPERT OPINION: Filgotinib is an oral targeted synthetic disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) that specifically inhibits JAKi. Filgotinib monotherapy, or a combination regimen with conventional synthetic (cs) DMARDs, has demonstrated efficacy in decreasing disease activity, with a well-managed safety profile in patients with early RA naive to DMARDs, and in RA that does not adequately respond to csDMARDs and/or biologic DMARDs. The selective inhibition of JAK1 may confer an improved safety profile, but further study is required as a potential testicular toxicity has been suggested. Filgotinib offers several advantages: oral administration, rapidity of action, efficacy as monotherapy, and demonstrated activity in difficult to treat RA. However, the placement of filgotinib in the therapeutic arsenal for RA may be influenced by the ongoing collection of long-term safety data from JAKi as a class.