中枢神経系疾患の治療を強化するためのプロドラッグ戦略

中枢神経系（CNS）病気は、世界中の人間の健康の最も悪名高いアーチクリミナルの1つです。CNS薬の開発を促進するためにかなりの努力が払われていますが、理想的な治療効果はまだ十分ではありません。血液脳関門は、CNS薬の侵入を脳にブロックするため、CNS治療薬の最大限の可能性を妨げる主要なプレーヤーのままです。過去数十年は、CNS薬物開発を加速する有望な方法として、プロドラッグ戦略の新興企業を目撃してきました。恐るべき血液脳関門を克服する能力を備えたプロドラッグ戦略は、脳への送達を強化し、したがってCNS治療薬の効果を改善します。この機能記事では、CNS治療薬とスポットライトプロドラッグ設計戦略の報告された障壁と戦略を要約して、血液脳関門を越えて効率を向上させます。

Central nervous system (CNS) disease is one of the most notorious arch-criminals of human health across the world. Although considerable efforts have been devoted to promote the development of CNS drugs, ideal therapeutical effects are yet far from enough. The blood-brain barrier remains a major player that impedes the full potential of CNS therapeutical agents as it blocks the entry of CNS drugs into the brain. The past few decades have witnessed the upspring of prodrug strategies as a promising method to accelerate CNS drug development. The prodrug strategy with the ability to overcome the formidable blood-brain barrier enhances the delivery to the brain and hence improves the effects of the CNS therapeutics. In this Feature Article, we summarize the reported barriers and strategies for CNS therapeutics and spotlight prodrug design strategies to improve the efficiency of crossing the blood-brain barrier.